[发明专利]具有抗血栓形成活性的亚氨基-咪唑并-吡啶衍生物有效
申请号: | 200780027992.5 | 申请日: | 2007-07-18 |
公开(公告)号: | CN101495478A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | U·海内尔特;A·霍夫迈斯特;J·采奇 | 申请(专利权)人: | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 血栓形成 活性 氨基 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物
和/或式I化合物的所有立体异构或互变异构形式和/或这些形式的任何比 例的混合物、和/或式I化合物的生理可耐受的盐,其中 R1、R2、R3和R4相同或不同并彼此独立地是
1)氢原子,
2)-(C1-C4)-烷基,
3)-O-(C1-C4)-烷基,
4)-C(O)-N(R12)-R13,其中R12和R13相同或不同并彼此独立地
是氢原子或-(C1-C4)-烷基,
5)-(C1-C3)-氟烷基,
6)-C(O)-O-(C1-C4)-烷基或
7)=O,
8)F、Cl或Br,
R10是1)氢原子,
2)-(C1-C4)-烷基,
3)-(C3-C6)-环烷基或
4)苯基,
R5、R6、R7、R8和R9相同或不同并彼此独立地是
1)氢原子,
2)-(C1-C3)-氟烷基,
3)F、Cl或Br,
4)-O-(C1-C4)-烷基,
5)-OH,
6)-(C1-C4)-烷基,
7)-SF5,
8)-N(R12)-R13,其中R12和R13相同或不同并彼此独立地是氢 原子或-(C1-C4)-烷基,或
9)-Het,其中Het选自吗啉基或吡咯烷基并且是未被取代的或被 -(C1-C4)-烷基彼此独立地单-或二-取代,或
R6和R7或R7和R8与它们所键合的环原子一起形成杂环,该杂环与该 杂环所稠合的苯环一起形成选自2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯、苯 并[1,3]间二氧杂环戊烯、3,4-二氢-2H-苯并[1,4]嗪、2,3,4,5-四氢-1H- 苯并[b]氮杂四氢喹啉、四氢异喹啉、1,2,3,4-四氢喹喔啉或6,7,8,9- 四氢-5-氧杂-9-氮杂苯并环庚三烯的二环系统,其中该杂环部分是未被 取代的或被-(C1-C4)-烷基单-或二-取代。
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