[发明专利]低分子量肝素及其用途有效
| 申请号： | 200780028096.0 | 申请日： | 2007-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN101495517A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 马利克·孙达拉姆;加内什·文卡塔拉曼;帕特丽夏·奥利弗;姚一鸣;扎伊纳布·西拉布海·马穆瓦拉;伊恩·菲尔;齐意伟;扎卡里·施赖弗;伊尚·卡皮拉;努尔·西贝尔·居那伊;达妮埃拉·贝卡蒂;刘翠华;科琳娜·鲍尔;李颖 | 申请（专利权）人： | 莫曼塔医药品有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/10 | 分类号： | C08B37/10;A61K31/727 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 高龙鑫;吴小瑛 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分子量 肝素 及其 用途 | ||
1.一种低分子量肝素组合物，其包括：
具有以下结构的寡糖链：
和具有以下结构的寡糖链：
其中，
R是H或SO3Na；
R1是SO3Na或COCH3；
n＝2～50；并且
所述组合物具有以下特征：
(a)n的平均值为9～16，
(b)经测量ΔUHNAc，6SGHNS，3S，6S为5～15摩尔％。
(c)重均分子量为5500～8500Da，
(d)抗Xa活性为120～380IU/mg，
(e)抗Xa与抗IIa的比值为2∶1至1∶1，和
(f)所述比值(e)在60分钟时期内变化不超过±1.5。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物具有100～250IU/mg 的抗IIa活性。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物的重均分子量为 5700～7900Da。
4.如权利要求3所述的组合物，其中所述组合物中链总数的15％～35％ 在非还原末端具有Δ4，5未硫酸酯化糖醛酸。
5.如权利要求3所述的组合物，其中所述组合物中至少60％的链在还原 末端具有N-乙酰化己糖胺。
6.如权利要求3所述的组合物，其中所述组合物中至少80％的链在还原 末端具有N-乙酰化己糖胺。
7.如权利要求3所述的组合物，其具有少于1000ng/mg的肝素酶；少 于1％w/w的甲醇；少于1％w/w的乙醇；和少于2000ppm的游离硫酸盐。
8.如权利要求3所述的组合物，其中所述抗Xa活性为170～330IU/mg。
9.如权利要求3所述的组合物，其中所述抗IIa活性为130～190IU/mg。
10.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物中链总数的15％～ 35％在非还原末端具有Δ4，5未硫酸酯化糖醛酸。
11.如权利要求10所述的组合物，其中所述组合物中至少60％的链在还 原末端具有N-乙酰化己糖胺。
12.如权利要求10所述的组合物，其中所述组合物中至少80％的链在还 原末端具有N-乙酰化己糖胺。
13.如权利要求10所述的组合物，其具有少于1000ng/mg的肝素酶； 少于1％w/w的甲醇；少于1％w/w的乙醇；和少于2000ppm的游离硫酸盐。
14.如权利要求10所述的组合物，其中所述抗Xa活性为170～330 IU/mg。
15.如权利要求10所述的组合物，其中所述抗IIa活性为130～190 IU/mg。
16.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物中至少60％的链 在还原末端具有N-乙酰化己糖胺。
17.如权利要求16所述的组合物，其中所述组合物中至少80％的链在还 原末端具有N-乙酰化己糖胺。
18.如权利要求16所述的组合物，其具有少于1000ng/mg的肝素酶； 少于1％w/w的甲醇；少于1％w/w的乙醇；和少于2000ppm的游离硫酸盐。
19.如权利要求16所述的组合物，其中所述抗Xa活性为170～330 IU/mg。
20.如权利要求16所述的组合物，其中所述抗IIa活性为130～190 IU/mg。
21.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物中至少80％的链 在还原末端具有N-乙酰化己糖胺。
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