[发明专利]胰岛素组合物

权利要求书

1.一种其形式适合通过鼻部送递给患者的胰岛素组合物，含有：治 疗有效量的胰岛素、渗透促进剂、液体载体和存在于所述组合物中的酸， 其量足以提供酸性pH、但是pH不高于4.5，所述酸选自一种或多种单价 无机酸、硫酸和醋酸。

2.权利要求1的组合物，其中所述酸为单价无机酸。

3.权利要求2的组合物，其中所述组合物基本不含柠檬酸盐。

4.权利要求2的组合物，其中所述组合物基本不含磷酸盐。

5.权利要求2的组合物，其中所述组合物基本不含柠檬酸盐，并且 其中所述组合物基本不含磷酸盐。

6.权利要求1的组合物，其中所述酸性pH为约2至约4。

7.权利要求1的组合物，其中所述酸性pH为约3.5。

8.权利要求1的组合物，进一步含有结晶抑制剂。

9.权利要求1的组合物，其中所述组合物为乳液形式。

10.权利要求1的组合物，其中所述组合物为喷雾乳液形式。

11.权利要求1的组合物，其中所述渗透促进剂为大环类渗透促进剂。

12.权利要求11的组合物，其中所述大环类渗透促进剂选自大环类 酮和大环类酯。

13.权利要求12的组合物，其中所述大环类酮选自3-甲基环十五烷 酮(麝香酮)、9-环庚-I-酮(香猫酮)、环十六烷酮和环十五烷酮(去甲麝香 酮)。

14.权利要求12的组合物，其中所述大环类酯为十五内酯。

15.权利要求14的组合物，其中所述十五内酯为氧杂环十六烷-2-酮 (环十五内酯、ω-十五内酯)。

16.一种含有权利要求1的药物组合物的产品，其中所述药物组合物 装于选自鼻部喷雾给药器、鼻内喷雾给药装置和喷雾器的给药器中，并可 由其送递。

17.权利要求1的组合物1，其中所述渗透促进剂由一种或多种表面 活性剂乳化。

18.权利要求17的组合物，其中所述一种或多种表面活性剂选自非 离子型表面活性剂及其结合物。

19.权利要求18的组合物，其中所述非离子型表面活性剂的结合物 包含：(i)糖或糖醇的至少一种脂肪酸酯和(ii)糖或糖醇的至少一种聚乙二 醇修饰的脂肪酸酯。

20.权利要求19的组合物，其中所述非离子型表面活性剂的结合物 含有：(i)糖或糖醇的至少一种脂肪酸酯和(ii)糖或糖醇的至少一种聚乙二 醇修饰的脂肪酸酯，具有约7至约14的结合亲水亲油平衡值(HLB)。

21.权利要求1的组合物，其中所述组合物的重量渗克分子浓度＜200 mOsmol/Kg H₂O。

22.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求1的组合物来治疗所述患者。

23.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求2的组合物来治疗所述患者。

24.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求3的组合物来治疗所述患者。

25.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求4的组合物来治疗所述患者。

26.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求5的组合物来治疗所述患者。

27.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求6的组合物来治疗所述患者。

28.一种用于治疗需要胰岛素的患者的方法，包括通过鼻部给予所述 患者权利要求7的组合物来治疗所述患者。