[发明专利]作为P13K抑制剂的嘧啶衍生物及其用途有效
申请号: | 200780028955.6 | 申请日: | 2007-08-07 |
公开(公告)号: | CN101501035A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
发明(设计)人: | 新间信夫;海老池启达;大和田润;河田发夫;森上贤治;中村光昭;吉田美幸;石井畅也;长谷川雅巳;山本骏;小山耕平 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/5377 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 李贵亮 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p13k 抑制剂 嘧啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)表示的化合物或医药上容许的盐,
式中,X为单键或选自-CO-、-SO2-或-CS-的连结基;
Y表示单键或从选自苯、吡啶、苯并咪唑、萘的环所衍生的2价 连结基,所述连结基为无取代或可在1至6个位置被-卤素原子或-C1-6烷基取代;
X及Y不同时为单键;
Z为氢原子或选自下述A组的取代基;
A组:
-C1-6烷基、
-Cyc、
-C1-6亚烷基-NRR’、
-C1-6亚烷基-Cyc、
-C1-6亚烷基-CO-Cyc、
-卤素原子、
-CO-Cyc、
-CO-Cyc-Cyc、
-CONR-C1-6亚烷基-Cyc、
-O-C1-6亚烷基-NRR’、
-NRR’、
-NR-C1-6亚烷基-NR’R”、
-NR-Cyc、
-NR-Cyc-Cyc、
-NR-Cyc-CO-Cyc、
-NR-Cyc-NR’-C1-6亚烷基-Cyc、
-NRSO2R’、
m表示1;
R1为选自具有n个取代基T的下述组的环式取代基;
A1表示NH;
T表示选自以下B组的取代基;
B组:
-C1-6亚烷基-OR、
-C1-6亚烷基-NRR’、
-OR、
-NRR’、
-COOR、
-COO-C1-6亚烷基-NRR’、
-CONRR’、
-CONR-C1-6亚烷基-NR’R”;
n表示0、1、2或3的整数,基团T可相同也可不同;
所述A组及B组中,
R、R’及R”各自独立,为相同或不同,表示氢原子或-C1-6烷基, 所述-C1-6烷基可被-N(C1-6烷基)2的基团取代;
Cyc表示作为苯、吡啶、哌啶、哌嗪或吗啉的烃环或含氮杂环,所 述烃环及含氮杂环可在1至3个位置被选自不为-H的-R、-卤代C1-6烷 基或卤素原子的基团取代。
2.根据权利要求1所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述Y 为单键或选自以下的2价连结基,所述连结基为无取代或可在1至6 个位置被-卤素原子或-C1-6烷基取代,以下连结基组中,“*”表示与Z 的结合:
3.根据权利要求1所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述X 为单键、-CO-或-CS-。
4.根据权利要求1所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述Y 的连结基为无取代或为在1或2个位置被-氟原子或-甲基取代的连结 基。
5.根据权利要求2所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述Y 为单键或为选自Ya、Yb1或Yb2的权利要求2所述的连结基。
6.根据权利要求1所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述n 为0、1或2。
7.根据权利要求1所述的化合物或医药上容许的盐,其中,所述T 的B组中的R、R’及R”相同或不同,为氢原子或-C1-6烷基。
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