[发明专利](3-胺基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基)-乙酸衍生物有效
| 申请号： | 200780029216.9 | 申请日： | 2007-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN101500996A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 海因茨·弗雷兹;朱利安·保泽尔;菲利普·理斯时 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人： | 徐小琴 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胺基 咔唑 乙酸 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物：
其中
R2代表氢、三氟甲基或卤素；
R1、R3及R4代表氢；
R5代表氢、C1-6-烷基、C3-10-环烷基-C1-4-烷基、C1-3-烷氧基-C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷基或芳氧基-C1-4-烷基；其中所述芳基为未取代的或被卤素单取代的苯基或萘基；且
R6代表C1-9-烷基氨基羰基；C1-9-烷基羰基；C1-9-烷氧基羰基；芳基氨基羰基；芳基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基羰基；芳基-C1-3-烷氧基羰基；芳基-C1-3-烷基氨基羰基；芳基-C1-6-烷基羰基；芳基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷基羰基；芳基羰基；芳氧基-C1-3-烷基羰基；芳基磺酰基氨基羰基；C3-10-环烷基-C1-3-烷基羰基；二芳基-C1-3-烷基羰基；二氢吲哚基羰基；杂芳基-C1-3-烷基羰基；吲哚基羰基；环烷基羰基；或R7-C1-4-烷基羰基，其中桥接C1-4-烷基亦可经芳基单取代，且R7代表芳基氨基羰基；
其中芳基为苯基或萘基，所述苯基或萘基为未取代的、经独立地选自下列的基团单-或二-取代的：C1-2-亚烷基二氧基；C1-6-烷氧基；C1-6-烷基；C1-6-烷基磺酰基；卤素；羟基；卤代-C1-6-烷基；卤代-C1-6-烷氧基；C1-6-烷基硫基；及C1-4-烷氧基羰基氨基；
杂芳基为噻吩基、异恶唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、及苯并咪唑基；以及
环烷基羰基为可被稠合苯环取代的环戊基羰基或环己基羰基，其中，该苯环可被C1-4-烷氧基单取代；
或此化合物的盐。
2.如权利要求1或2的化合物，其中R2代表氟；或此化合物的盐。
3.如权利要求1或2的化合物，其中R5代表氢；C1-3-烷基；环丙基甲基；2-甲氧基乙基；苯基-C2-3-烷基；或苯氧基乙基，其中该苯基基团未经取代或被卤素单取代；
或此化合物的盐。
4.如权利要求1或2的化合物，其中R5代表氢、甲基、乙基、正丙基；
或此化合物的盐。
5.如权利要求1或2的化合物，其中R5代表苯基-C2-3-烷基；
或此化合物的盐。
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