[发明专利]作为非甾类糖皮质激素受体配体的苯基-吡唑衍生物有效
申请号: | 200780029593.2 | 申请日: | 2007-06-11 |
公开(公告)号: | CN101501003A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
发明(设计)人: | H·A·巴内特;I·B·坎贝尔;D·M·克;A·W·J·库珀;G·G·A·英利斯;H·T·琼斯;S·P·基林;S·J·F·麦唐纳;I·M·麦莱;P·A·斯孔;G·G·魏因加滕;J·M·伍尔文 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 非甾类 糖皮质激素 受体 苯基 吡唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐:
*=手性中心
其中R1选自氢、甲基、乙基和2-氟乙基;
R2和R3各自独立地选自溴、氯、氟、-CHF2、-CF3和-OCHF2,或者R2是 -SO2CH3且R3是氢;
n是选自0、1和2的整数,
当n是1时,X选自氯和氟,以及
当n是2时,每个X是氟。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R1选自氢和乙基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R1是氢。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中R2和R3各自 独立地选自氟、氯、溴、-OCHF2和-CHF2。
5.根据权利要求4所述的化合物或其盐,其中R2和R3各自是氯。
6.根据权利要求4所述的化合物或其盐,其中R2和R3各自是氟。
7.根据1-3权利要求中任一项所述的化合物或其盐,其中n是1。
8.根据权利要求4所述的化合物或其盐,其中n是1。
9.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其中n是1。
10.根据权利要求6所述的化合物或其盐,其中n是1。
11.根据权利要求7所述的化合物或其盐,其中X是氟。
12.根据权利要求8所述的化合物或其盐,其中X是氟。
13.根据权利要求9所述的化合物或其盐,其中X是氟。
14.根据权利要求10所述的化合物或其盐,其中X是氟。
15.式(IA)的化合物或其盐:
*=手性中心
其中R1选自氢、甲基和乙基;
当R1是氢或甲基时,R2和R3各自独立地选自氯和氟,或者
当R1是乙基时,R2和R3各自独立地选自氯和氟,或者R2是-SO2CH3且 R3是氢。
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