[发明专利]纳米粒组合物

权利要求书

1.给哺乳动物个体施用治疗剂的方法，该方法包括给个体全身施用纳米粒组合物，该纳米粒组合物包含聚合物基质以及二价阳离子，包含治疗剂。

2.权利要求1的方法，其中全身施用后聚合物基质不使钙从周围介质隔离，因此防止了低钙血症。

3.权利要求1的方法，其中所述的治疗剂是水溶性的。

4.权利要求3的方法，其中所述的治疗剂是式(I)化合物及其可药用盐：

其中

R1是5-元杂芳基，其包含作为杂原子的2-4个N-原子或者1或2个N-原子以及1个O-或S-原子，并且其是未取代的或者是被以下基团C-取代的：低级烷基、苯基或被低级烷基、低级烷氧基和/或卤素取代的苯基，或低级烷氧基、羟基、二-低级烷基氨基、低级烷基硫代和/或卤素，和/或是在N-原子上N-取代的，其可以被低级烷基、低级烷氧基和/或卤素取代；并且

R2是氢、羟基、氨基、低级烷基硫代或卤素。

5.权利要求4的方法，其中所述的治疗剂是唑来膦酸。

6.权利要求1的方法，其中聚合物基质包含钙离子。

7.权利要求1的方法，其中聚合物基质包含PLGA。

8.权利要求1的方法，其中纳米粒组合物具有平均粒径为约10纳米(nm)至约500nm。

9.权利要求1的方法，其中纳米粒组合物进一步包含亲水聚合物。

10.权利要求1的方法，其中纳米粒组合物进一步包含亲和部分。

11.给哺乳动物个体施用治疗剂的方法，该方法包括给个体全身施用纳米粒组合物，该纳米粒组合物包含二价阳离子基质，包含治疗剂。

12.权利要求11的方法，其用于给靶细胞施用治疗剂，其中亲和部分是有效与靶细胞上的细胞表面受体特异性结合的配体，并且纳米粒进一步包含包埋形式的治疗剂。

13.权利要求11的方法，其中亲和部分有效与肿瘤特异性受体和/或抗原特异性结合。

14.权利要求11的方法，其中所述的治疗剂是水溶性的。

15.权利要求11的方法，其中所述的治疗剂是式(I)化合物及其可药用盐：

其中

R1是5-元杂芳基，其包含作为杂原子的2-4个N-原子或者1或2个N-原子以及1个O-或S-原子，并且其是未取代的或者是被以下基团C-取代的：低级烷基、苯基或被低级烷基、低级烷氧基和/或卤素取代的苯基，或低级烷氧基、羟基、二-低级烷基氨基、低级烷基硫代和/或卤素，和/或是在N-原子上N-取代的，其可以被低级烷基、低级烷氧基和/或卤素取代；并且

R2是氢、羟基、氨基、低级烷基硫代或卤素。

16.权利要求11的方法，其中所述的治疗剂是唑来膦酸。

17.权利要求11的方法，其中二价阳离子包括钙离子。

18.权利要求11的方法，其中聚合物基质包含PLGA聚合物。

19.权利要求11的方法，其中纳米粒组合物具有平均粒径为约10nm至约500nm。

20.权利要求11的方法，其中纳米粒组合物进一步包含亲水聚合物。

21.权利要求11的方法，其中纳米粒组合物进一步包含亲和部分。

22.纳米粒组合物，该纳米粒组合物包含二价阳离子基质，包含治疗剂。

23.权利要求22的组合物，其中所述的治疗剂是水溶性的。