[发明专利]2-（杂环基苄基）哒嗪酮衍生物

权利要求书

1.式I化合物及其可药用盐：

其中：

R¹表示Ar；

R²表示选自如下的杂环：1，2，4-二唑基、1，3，4-二唑基、唑基、噻 唑基，它可以被如下基团单-或二取代：A、N(R³)₂、NH(CH₂CH₃)、 Het¹、-[C(R³)₂]_nN(R³)₂、-[C(R³)₂]_nHet¹、-NR³[C(R³)₂]_nN(R³)₂、 -NR³[C(R³)₂]_nHet¹和/或-COHet¹；

R³表示H或甲基，

R⁴、R⁵表示H；

A表示具有1-4个C原子的非支链或支链烷基；

Ar表示被Hal单-、二-或三取代的苯基；

Het¹表示哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基，其中所述的 基团还可以被A和/或(CH₂)_nOR³单-或二取代；

Hal表示F、Cl、Br或I；

n表示1、2、3或4。

2.化合物及其可药用盐，其中的化合物选自：

3.制备权利要求1的式I化合物及其可药用盐的方法，其特征在于

a)使式II化合物：

其中R¹具有权利要求1中所示的含义；

与式III化合物反应，

其中R²、R³、R⁴和R⁵具有权利要求1中所示的含义，且

L表示Cl、Br、I或者游离的或反应性地、经官能团修饰的OH基团；

或者，还包括

b)通过下列步骤将基团R²转化成另一种基团R²：使氨基被烷基化；

和/或

将式I的碱转化成其盐之一。

4.药剂，包含至少一种权利要求1或2的化合物和/或其可药用盐、以 及任选地包含赋形剂和/或佐剂。

5.权利要求1或2的化合物及其可药用盐在制备药剂中的应用，所述 药剂用于治疗激酶信号转导的抑制、调节和/或调控在其中发挥作用的疾 病。

6.根据权利要求5的权利要求1或2的化合物及其可药用盐在制备药 剂中的应用，所述药剂用于治疗由于权利要求1或2的化合物抑制酪氨酸 激酶而受到影响的疾病。

7.权利要求5的在制备药剂中的应用，所述药剂用于治疗由于权利要 求1或2的化合物抑制Met激酶而受到影响的疾病。

8.权利要求6或7的应用，其中所治疗的疾病为实体瘤。

9.权利要求8的应用，其中所述实体瘤来源于鳞状上皮、膀胱、胃、 肾、头和颈、食道、宫颈、甲状腺、肠、肝、脑、前列腺、生殖泌尿道、 淋巴系统、喉和/或肺的肿瘤。

10.权利要求8的应用，其中所述实体瘤来源于肺腺癌、小细胞肺癌、 胰腺癌、成胶质细胞瘤和乳癌。