[发明专利]应用铁螯合剂治疗内分泌功能障碍

权利要求书

1.铁螯合剂在制备用于治疗或预防人或动物机体由于铁负荷引起的 与功能障碍、特别是通过聚集铁而使内分泌腺细胞的分泌功能降低或抑制 有关的病理学的可药用制剂中的用途。

2.铁螯合剂在治疗或预防人或动物机体由于铁负荷引起的与功能障 碍、特别是通过聚集铁而使内分泌腺细胞的分泌功能降低或抑制有关的病 理学中的用途。

3.治疗或预防人或动物机体与功能障碍、特别是通过聚集铁而使内分 泌腺细胞的分泌功能降低或抑制有关的病理学的方法，其中将治疗有效量 的铁螯合剂施用于需要的人或动物。

4.权利要求1至3中任意一项的用途或方法，其中铁螯合剂是二齿、 三齿或六齿铁螯合剂。

5.权利要求1至4中任意一项的用途或方法，其中铁螯合剂是式(I) 化合物或其可药用盐

其中

R₁和R₅同时或相互独立地是氢、卤素、羟基、低级烷基、卤-低级烷 基、低级烷氧基、卤-低级烷氧基、羧基、氨基甲酰基、N-低级烷基氨基甲 酰基、N，N-二-低级烷基氨基甲酰基或腈；

R₂和R₄同时或相互独立地是氢、未取代的或取代的低级烷酰基或芳 酰基，或者在生理条件下可以除去的基团；

R₃是氢、低级烷基、羟基-低级烷基、卤-低级烷基、羧基-低级烷基、 低级烷氧基羰基-低级烷基、R₆R₇N-C(O)-低级烷基、未取代的或取代的芳 基或芳基-低级烷基或者未取代的或取代的杂芳基或杂芳烷基；

R₆和R₇同时或相互独立地是氢、低级烷基、羟基-低级烷基、烷氧基- 低级烷基、羟基烷氧基-低级烷基、氨基-低级烷基、N-低级烷基氨基-低级 烷基、N，N-二-低级烷基氨基-低级烷基、N-(羟基-低级烷基)氨基-低级烷基、 N，N-二(羟基-低级烷基)氨基-低级烷基或者与它们所连接的氮原子一起形 成氮杂脂环。

6.权利要求1至4中任意一项的用途或方法，其中铁螯合剂选自1，2- 二甲基-3-羟基吡啶-4-酮(去铁酮、DFP或奥贝安可)、2-脱氧基-2-(N-氨基甲 酰基甲基-[N’-2’-甲基-3’-羟基吡啶-4’-酮])-D-吡喃葡萄糖(Feralex-G)、吡哆 醛异烟酰腙(PIH)、4，5-二氢-2-(2，4-二羟基苯基)-4-甲基噻唑-4-甲酸 (GT56-252)、4，5-二氢-2-(3’-羟基吡啶-2’-基)-4-甲基噻唑-4-甲酸 (desferrithiocin或DFT)、4-[3，5-二(2-羟基苯基)-[1，2，4]三唑-1-基]苯甲酸 (ICL-670)、N，N’-二(邻-羟基苄基)乙二胺-N，N’-二乙酸(HBED)、N-(5-C3-L (5氨基戊基)羟基氨基甲酰基)-丙酰胺基)戊基)-3(5-(N-羟基乙酰胺基)-戊基) 氨基甲酰基)-丙异羟肟酸(去铁胺、脱铁氨或DFO)、羟基甲基-淀粉-键合的 去铁胺(S-DFO)、氨磺酰-去铁胺、乙酰胺-去铁胺、丙酰胺-去铁胺、丁酰 胺-去铁胺、苯甲酰胺-去铁胺、琥珀酰胺-去铁胺、甲基磺酰胺-去铁胺和天 然产生的螯合剂如DFO和铁色素的修饰类似物。

7.权利要求1至6中任意一项的用途或方法，其中铁螯合剂是4-[3，5- 二(2-羟基苯基)-[1，2，4]三唑-1-基]苯甲酸或其可药用盐。

8.权利要求1至7中任意一项的用途或方法，其中病理学是垂体功能 减退(性成熟延迟、身材矮小、长势不能)。

9.权利要求1至7中任意一项的用途或方法，其中病理学是甲状腺功 能减退。

10.权利要求1至7中任意一项的用途或方法，其中病理学是甲状旁 腺功能减退。