[发明专利]作为抗糖尿病药用于控制糖尿病高血糖症和糖尿病并发症的二甲双胍R-(+)硫辛酸盐

权利要求书

1.具有式I结构的化合物，其是二甲双胍R-(+)硫辛酸盐，或其可药 用溶剂化物或水合物。

2.权利要求1的化合物，其中所述的化合物是如通过单晶X-射线衍射 确定并且在图1中描述的结晶固体。

3.权利要求1的化合物，其中所述的化合物显示出如图2描述的X- 射线粉末衍射图。

4.包含二甲双胍的可药用盐和R-(+)硫辛酸或其可药用盐的混合物。

5.权利要求4的混合物，其中二甲双胍的可药用盐是二甲双胍盐酸盐。

6.权利要求4的混合物，其包含R-(+)硫辛酸钠。

7.药物组合物，该药物组合物包含权利要求1或权利要求2的化合物 和可药用载体、介质或稀释剂。

8.药物组合物，该药物组合物包含权利要求4的混合物和可药用载体、 介质或稀释剂。

9.药盒，该药盒包含

a)包含二甲双胍(R)-(+)-硫辛酸盐的单位剂型，或者包含二甲双胍的 可药用盐和(R)-(+)-硫辛酸或其可药用盐的组合的单位剂型；

b)如何应用药盒的说明书；和

c)至少一种用于容纳单位剂型的容器。

10.治疗哺乳动物糖尿病的方法，该方法包括施用治疗有效量的权利 要求1或2的化合物。

11.治疗哺乳动物糖尿病的方法，该方法包括给所述的哺乳动物施用 治疗有效量的权利要求4的混合物。

12.治疗哺乳动物糖尿病并发症的方法，该方法包括施用治疗有效量 的权利要求1或2的化合物。

13.权利要求12的方法，其中所述的糖尿病并发症选自肾病、神经病、 视网膜病变、白内障、心肌病和心脏组织缺血。

14.治疗哺乳动物糖尿病并发症的方法，该方法包括给所述的哺乳动 物施用治疗有效量的权利要求4的混合物。

15.权利要求14的方法，其中所述的糖尿病并发症选自肾病、神经病、 视网膜病变、白内障、心肌病和心脏组织缺血。

16.用于恢复糖尿病组织中谷胱甘肽水平的方法，该方法包括施用治 疗有效量的权利要求1或2的化合物。

17.用于调节糖尿病组织中乳酸盐和丙酮酸盐水平的方法，该方法包 括施用权利要求1或2的化合物。

18.制备二甲双胍R-(+)硫辛酸盐的方法，该方法包括：

a)从适合的二甲双胍盐新鲜制备二甲双胍游离碱；和

b)将新鲜制备的二甲双胍游离碱与R-(+)硫辛酸在温度约1℃和约40 ℃之间反应。