[发明专利]作为蛋白激酶C-α抑制剂的2-苯氨基-4-（杂环基）氨基-嘧啶

权利要求书

1.具有下式的化合物：

其中R是含有3至7个原子的被取代或未被取代的杂环单元；

L是具有下式的连接基团：

-[C(R^4aR^4b)]_n-

R^4a及R^4b各自独立地选自：

i)氢；或

ii)C₁-C₄直链、支链或环状烷基；

下标n为0至4；且

R¹是具有下式的苯基：

R⁵是氢或一个或多个独立选择的针对氢的取代基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R是具有下式的单元：

R²及R³一起形成含有3至7个原子且任选被一个或多个取代基取代的环。

3.如权利要求2所述的化合物，其中R选自吡咯烷-1-基、吡咯啉-1-基、咪唑烷-1-基、咪唑啉-1-基、吡唑烷-1-基、吡唑啉-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、吗啉-4-基、4-乙酰基哌嗪-1-基及4-甲磺酰基-哌嗪-1-基。

4.如权利要求3所述的化合物，其中R是吡咯烷-1-基或吗啉-4-基。

5.如权利要求1所述的化合物，其中R是具有下式的单元：

或

R²及R³一起形成含有3至7个原子且任选被一个或多个取代基取代的环；R¹⁰是甲基、乙基、1-丙基、2-丙基或苯基。

6.如权利要求5所述的化合物，其中R选自吡咯烷-2-基、N-甲基-吡咯烷-2-基、N-甲基吡咯烷-2-酮-5-基、吡唑啉-2-基、咪唑烷-2-基、咪唑啉-2-基、吡唑烷-2-基、吡唑啉-2-基、哌啶-2-基、N-甲基-哌啶-2-基、哌嗪-2-基、1-甲基哌嗪-2-基、4-甲基哌嗪-2-基、1，4-二甲基哌嗪-2-基、吗啉-3-基及N-甲基吗啉-3-基。

7.如权利要求1所述的化合物，其中R是具有下式的单元：

或

其中R²及R³一起形成具有3至7个原子且任选被一个或多个取代基取代的杂环；R¹⁰是甲基、乙基、1-丙基、2-丙基或苯基。

8.如权利要求7所述的化合物，其中R选自哌啶-3-基、吡咯烷-3-基及吗啉-2-基。

9.如权利要求7所述的化合物，其中R选自N-甲基-吡咯烷-3-基、N-甲基哌啶-3-基、N-(2-丙基)-哌啶-3-基及N-甲基吗啉-3-基。

10.如权利要求1所述的化合物，其中R是具有下式的单元：

或

其中R²及R³一起形成具有3至7个原子且任选被一个或多个取代基取代的杂环；R¹⁰是甲基、乙基、1-丙基、2-丙基或苯基。

11.如权利要求10所述的化合物，其中R选自哌啶-4-基、N-甲基哌啶-4-基、2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基、N-甲基-2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-基、8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基或N-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基。

12.如权利要求1所述的化合物，其中L选自-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-及-CH₂CH₂CH₂CH₂-的单元。