[发明专利]作为激酶抑制剂的吡咯并异喹啉类无效
| 申请号： | 200780031015.2 | 申请日： | 2007-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN101506208A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | L·雷韦斯;A·施拉普巴赫;R·韦尔克利 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/14;C07D498/14;A61K31/5365;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 吡咯 喹啉 | ||
1.式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或药学上可接受且 可裂解的酯或酸加成盐：
其中
R1选自：卤素、氰基、羟基、巯基、任选取代的(芳基、芳基 -C1-C6烷基、芳基-C2-C6链烯基、单环杂芳基、杂芳基-C1-C6烷 基、杂芳基-C2-C6链烯基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基氧基、 杂芳基氧基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷 基氨基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、杂环烷基、杂环烷基-C1-C6烷基、杂环烷基-C2-C6链烯基、杂环烷基氨基、杂环烷基氧基、 氨基)，
其中R1上的任选取代基选自卤素、氰基、羟基、巯基、磺酰 基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、芳基、单环杂芳 基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、 羧基、羰基C1-C7烷基，在适当时，其各自可以被下列基团任选 取代：C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、 C1-C6烷氧基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、卤素、羟基、巯基、 氰基、氨基、C3-C7杂环烷基羰基；在适当时，其各自可以被下 列基团任选取代：C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、卤素、羟 基、巯基、氰基、氨基、C3-C7杂环烷基羰基；
X是O、S或NOH；
R2代表基团-C(A)(Q)-Y
其中Q是H或C1-C6烷基；
A是H或C1-C6烷基；
Y是氨基、氨基氧基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基 或肼，其在各自情况下可以被任选取代，
在Y上的任选取代基选自C1-C6烷基、卤素、羟基；
R3是-OH、-OR4或-NHR4，
其中R4是H或C1-C6烷基；
或者R2和R3连接在一起联合指基团-R2-R3-以形成5、6或 7元环，联合基团-R2-R3-选自：
-(CH2)nNR5-、-CH2ONH-、-(CH2)n-、-CH＝N-NH-、 -(CH2)n-NR6-NH-，
其中R5选自H或任选取代的(C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基、 杂芳基-C1-C6烷基、C3-C7环烷基-C1-C6烷基、C3-C7杂环烷基 -C1-C6烷基)；R5上的任选取代基是一个或多个如下基团，所述基 团独立选自：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、三氟甲基、 磺酰基、羟基；
且R6选自H或任选取代的C1-C6烷基、羰基、磺酰基；R6 上的任选取代基是一个或多个如下基团，所述基团独立选自： C1-C6烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、羟基；
其中n是1、2或3；
且R7选自H和任选取代的C1-C6烷基，所述任选取代基选自 氨基、羟基、卤素和羧基。
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