[发明专利]农业化学活性剂控释制剂

说明书

本发明涉及新的用于使农业化学活性剂控释的制剂，涉及其制备方 法、及其用于防治有害昆虫的用途。

文献中已描述了许多用于使农业化学活性物质或药物活性物质控 释的体系。它们被设计用于不同的施用类型和施用期，并且基于不同的 载体或基质材料以实现控释。

例如，WO 99/55774公开了特别是使农业化学活性物质控释的体系， 该体系中使用纤维素酯作为载体材料。然而，没有描述控制释放的方法， 尤其是没有以本发明的类型和方式。

现已发现新的组合物，包含

-至少一种农业化学活性物质

-至少一种纤维素酯

-碳酸钙(Ca₂CO₃)。

此外，已发现本发明的组合物可通过混合

-至少一种农业化学活性物质

-至少一种纤维素酯

-碳酸钙(Ca₂C0₃)

以及通过熔体挤出使该混合物粒化来制备。

此外，已发现本发明的组合物非常适于施用其所含的农业化学活性 物质。

出人意料地，已发现活性物质从包含其的本发明组合物中的释放可 通过碳酸钙含量来控制。这里，活性物质向周围环境的释放速率随着碳 酸钙含量的增加而增加。而且，组合物易于处理。例如，不会由于所使 用的载体材料的高玻璃化转变温度而发生烧结。而且，所述组合物可生 物降解。

本发明的组合物总体上适用于室温下为固体的所有农业化学活性 物质。本发明优选的活性物质为室温下为固体的杀虫或杀菌剂类活性物 质。本发明特别优选的为室温下为固体的选自新烟碱类(nicotinyl)、 氨基甲酸酯类、酮基烯醇类或康唑类(conazole)杀菌剂的活性物质。 本发明极特别优选的为吡虫啉(imidacloprid)、甲硫威(methiocarb)、 戊唑醇(tebuconazol)和螺虫乙酯(spirotetramat)。本发明的组合 物中活性物质的含量通常为0.1至20重量％，优选0.5至15重量％，特 别优选1至10重量％。

本发明优选纤维素酯类，特别优选乙酸-丙酸纤维素(CAP)。极特 别优选乙酰基含量0.3至3重量％且丙酰基含量40至50重量％的CAP。 这样的CAP市售可得。本发明的组合物中纤维素酯的含量通常总计30 至90重量％，优选35至85重量％，特别优选40至80重量％。

本发明的组合物还包含碳酸钙。本发明的组合物中碳酸钙的含量通 常为5至50重量％，优选10至40重量％，特别优选15至30重量％。令 人惊奇地发现，碳酸钙的含量可影响本发明组合物中所包含的农用化学 活性成分的释放速率。因此，具有更高碳酸钙含量的活性成分可更快地 释放至周围环境。

一个优选的实施方案中，本发明的组合物还包含至少一种室温下为 固体的乳化剂。一个特别优选的实施方案中，本发明的组合物包含至少 一种室温下为固体的选自聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段聚合物、脂肪醇乙氧 基化物或聚苯乙烯苯酚的非离子乳化剂。一个极特别的实施方案中，本 发明的组合物包含式(I)的非离子乳化剂

HO(CH₂CH₂O)_x(CCH₃HCH₂O)_y(CH₂CH₂O)_zH       (I)

其中

x＝75，

y＝30，且

z＝75，

这里x、y和z的值为平均值。这样的聚合物市售可得。本发明组 合物中乳化剂的量通常为1至25重量％，优选2至20重量％，特别优选 3至15重量％。

如果合适，本发明的组合物可包含其它的制剂助剂，例如如果合适 可包含乳化剂、阴离子或非离子型表面活性剂、防泡剂、防腐剂、抗氧 剂、着色剂和/或惰性填充剂类物质。