[发明专利]树形聚甘油硫酸酯和磺酸酯及其对炎性疾病的用途

权利要求书

1.树形聚甘油磺酸酯，其特征在于

a)高分子聚甘油核，所述高分子聚甘油核由在多官能团的起动分 子上的具有通式(RO-CH₂)₂CH-OR的甘油重复单元组成，所述 起动分子是具有1至1,000个OH基团的多羟基化合物，

其中R＝H或更多的甘油单元，

所述核的支化度为0至100％，并且

所述核的平均分子量为100g/mol至1,000,000g/mol，

b)用-SO₃H或-SO₃Na基团取代所述甘油单元的一个或多个OH基 团

或在所述甘油单元的一个或多个OH基团上连接低聚物间隔基，

所述低聚物间隔基的通式为

-(CH₂)_n-或-[(CH₂)_m-O)]_n-，其中m为1至100并且n为1至50,000，

且在其上结合-SO₃H或-SO₃Na基团，

因此得到1％至100％的磺化度，以及

c)分子量为110g/mol至1,500,000g/mol。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于

a)在具有1至4个OH基团的多官能团的起动分子上建立高分子 聚甘油核。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于

a)在还包含杂官能团的，特别是SH基团、NH₂基团的多官能团的 起动分子上建立高分子聚甘油核。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物，其特征在于

a)高分子聚甘油核的支化度为60％。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物，其特征在于

a)高分子聚甘油核的平均分子量为1,000g/mol至20,000g/mol。

6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物，其特征在于

b)磺化度为30％。

7.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物，其特征在于

b)磺化度为30％至100％。

8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物，其特征在于

c)分子量为1,100g/mol至30,000g/mol。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其负载有信 号分子或具有与其结合的信号分子。

10.如权利要求9所述的化合物，其中所述信号分子选自放射性 标记的衍生物或染料，特别是荧光团和生色团。

11.如权利要求1至10中任一权利要求所述的化合物，其被固定 在基质上。

12.如权利要求11所述的化合物，其中所述基质具有无机的性质 或聚合物的性质。

13.制备权利要求1至12中任一权利要求所述的化合物的方法， 其包括使用多官能团起动分子和磺化试剂。

14.权利要求1至8中任一权利要求所述化合物作为治疗疾病的 药物的用途。

15.权利要求1至8中任一权利要求所述化合物作为治疗炎性疾 病的药物的用途。

16.如权利要求15所述的用途，其中所述炎性疾病是慢性炎性疾 病，特别是类风湿性关节炎、哮喘和牛皮癣。

17.如权利要求15所述的用途，其中所述炎性疾病是缺血再灌注 损伤或移植排斥。

18.权利要求1至12中任一权利要求所述化合物作为选择蛋白抑 制剂的用途。

19.权利要求1至12中任一权利要求所述化合物作为选择蛋白指 示剂的用途。