[发明专利]GLYT-1的抑制剂

权利要求书

1.通式I化合物或其可药用酸加成盐

其中

R¹ 为低级烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被卤素、 低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的 低级烷氧基、氰基、氨基、二-低级烷基氨基或吗啉基取代；

R² 为低级烷基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-杂芳基或-(CH₂)_n-环烷基， 其中芳基或杂芳基基团任选地被一个或多个选自卤素、低级烷基、 氰基、或低级烷氧基的取代基取代；

R³ 为氢或低级烷基；

R⁴ 为芳基或杂芳基，其中至少一个环为芳香性的，其中芳基和杂芳 基任选地被选自卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低 级烷氧基、低级烷基的一个或多个取代基取代；

X 为键或-OCH₂-；

n 为0、1或2；

下列化合物除外：

4-甲氧基-N-[2-氧代-2-(苯基氨基)乙基]-N-苯基-苯甲酰胺，

4-氯-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺，

4-氯-N-[2-[5-氯-2-甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯甲酰胺，

4-甲基-N-(2-氧代-2-[(2，4，6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺，

N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺，

4-甲基-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺，

4-氯-N-(2-氧代-2-[(2，4，6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺，和

N-[2-[(2，4-二甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-[(2-氟苯基)甲基]-苯 乙酰胺。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中X为键且其它定义如权利要求 1所述。

3.根据权利要求1或2的任意一项的式I化合物，其中R¹和R⁴均为 单取代的芳基。

4.根据权利要求3的式I化合物，其中所述的单取代的芳基为卤素取 代的苯基。

5.根据权利要求4的式I化合物，其中所述的化合物为

4-氯-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-(2，6-二氟-苄基)-苯甲酰胺，

4-氯-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-(2，3-二氟-苄基)-苯甲酰胺，

4-氯-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-(2-氟-苄基)-苯甲酰胺，

4-氯-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-噻吩-2-基甲基-苯甲酰胺，

4-氯-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-(2-甲氧基-苄基)-苯甲酰胺，

4-氯-N-(3-氯-苄基)-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺或

4-氯-N-(2-氯-苄基)-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

6.根据权利要求3的式I化合物，其中R¹为甲氧基取代的苯基且R⁴为卤素取代的苯基。

7.根据权利要求6的式I化合物，其中所述的化合物为

N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-N-(2，6-二氟-苄基)-4-甲氧基-苯甲酰胺或

N-(3-氯-苄基)-N-[(3-氯-苯基氨基甲酰基)-甲基]-4-甲氧基-苯甲酰胺。

8.根据权利要求3的式I化合物，其中R¹为卤素取代的苯基且R⁴为 CF₃取代的苯基。