[发明专利]C7糖在预防和治疗真菌病中的用途

说明书

本发明涉及至少一种C7糖在预防和/或对抗皮肤、皮肤附件和/ 或粘膜上存在的酵母菌的增殖中的用途。

分类上位于真菌界的真菌是真核生物，其对碳来说为异氧，通过 吸附为生并通过孢子生殖。显微镜可见的真菌被亚分类为霉菌、皮肤 真菌和酵母菌(单细胞生物体)。一些显微镜可见的真菌可以在人类中 引起皮肤、皮肤附件和内脏的寄生性疾病。

真菌病(mycoses)是由体内的寄生性的显微镜可见真菌的增殖引 起的寄生虫病(parasitoses)。最常见的真菌病包括念珠菌病 (candidiases)和糠秕孢子菌病(pityrosporoses)，它们是由皮肤上的 酵母菌的增殖引起的。

念珠菌病是由假丝酵母属(Candida)引起的疾病。根据他们的发 展，有两种念珠菌病的形式：由局部因素引起的急性真菌病(最常见 的)和慢性真菌病(罕见)，慢性真菌病的治疗更为困难且有时候由免 疫系统缺陷引起。

皮肤念珠菌病(影响皮肤)主要位于身体折痕处且由浸软(过度 潮湿或皮肤干燥不足)所支持。皮肤念珠菌病导致出现擦烂(即在皮 肤折痕底部开始的损伤，形成红疹(红颜色的)并以渗出而结束且引 起瘙痒(发痒)。皮肤念珠菌病也可发生于指甲基部，引起表面的甲沟 炎。

口腔念珠菌病引起鹅口疮，其特征是面颊内部有发白的和亮红色 的区域。口腔念珠菌病主要出现于患有唾液缺乏(唾液缺乏症)的个 体。口腔念珠菌病在免疫抑制的个体(那些免疫防御低的个体)以及 患有HIV(AIDS)的个体和配带牙齿器具的个体中更甚。

生殖器念珠菌病是女性外阴阴道炎(带有阴道分泌物)和男性龟 头炎的起源。男性中的生殖器念珠菌病是瘙痒症和尿道分泌物频繁的 起源。其他的念珠菌病是婴儿中臀肌红斑，由于浸软的加重和pH值的 上升而形成碱。

糠秕孢子菌病是非常常见的皮肤感染，由糠秕孢子菌属 (Pityrosporum)的酵母引起。

有各种类型的糠秕孢子菌病，最显著的为：

-花斑癣，一种皮肤病，其特征为散漫红色(红斑)的出现并带有 非常轻微的脱落(皮肤外层的轻微蜕落)，其由一种真菌(圆形糠秕孢 子菌(Pityrosporum Orbiculare)，也称为糠秕孢子菌(Microsporum furfur)或糠秕马拉色菌(Malassezia furfur))的发生所引起；

-头皮糠疹，其特征为出现头皮屑(各种大小的头皮)，有时伴有发 痒；

-Brocq皮肤病，其特征为出现很小的红色碎片，其中心苍白，伴 有皮肤轻微蜕落，有时发痒，位于胸部；

-脂溢性皮炎，其特征为出现小的微红的或有时为橘黄色的色斑(被 液态(油脂状)鳞屑(皮肤的小片)所覆盖)，没有发痒。这些皮肤的 损伤在头皮边缘的表面，眉毛周围和鼻翼发生得多；

-糠秕孢子菌毛囊炎，位于背部，其特征为小的丘疹伴有轻微发痒。

预防或治愈这些真菌病或他们的症状的治疗为已知的，但是本领 域技术人员仍在持续寻找替代的治疗。

因此，以一个未预料和令人惊奇的方式，本发明人发现C7糖(特 别是那些从鳄梨中提取的C7糖)可引起这些真菌的物理结块或聚集， 因此防止他们穿透进入细胞且因此抑制其致病原性。

D-甘露庚酮糖，在1916年由La Forge首次鉴定出来的庚酮糖，结 构为通式(I)

其在一些植物中被发现，特别是苜蓿(紫花苜蓿(Medicago sativa L.))、鳄梨、无花果(Ficus officinalis L.)、华丽景天(景天属长药景天 (Sedum spectabile Bor.))和樱草花(报春花(Primula officinalis Jacq.))。 但是，在鳄梨中发现的D-甘露庚酮糖含量最高。D-甘露庚酮糖已经用 于治疗应用。例如，专利申请WO95/03809描述了D-甘露庚酮糖作为 葡萄糖激酶在抑制癌细胞发展中的用途，专利申请US2003/0092669描 述了一种含有D-甘露庚酮糖口服食物补充物，其降低胰岛素水平并因 此可减少体重。

鳄梨糖醇，D-甘露庚酮糖的多羟基化合物形式，其结构为通式(II)

也在鳄梨中被发现，特别是果实或纹孔中。