[发明专利]将碳水化合物或聚环氧烷与肽共价连接的方法、用于该方法的前体及所得产物

权利要求书

1.式S-L-X-P的糖肽，其中：

S选自任选地保护的单糖、任选地保护的多糖、聚环氧烷链以及式 II的基团，

式II

其中，R₁和R₃独立地选自H或Ac，R₄为Ac，R₂为式IV的基团，

式IV

其中，R₇和R₈各自独立地选自任选地保护的单糖和任选地保护的 多糖，A、B、C和D各自独立地为1或2，m为1至5；

-L-为式III的部分：

式III，

其中，R₅和R₆独立地选自H和Me，n为1至3；和

P为包含在其侧链具有X原子的至少一个氨基酸的肽链，其中X 为氧、硫原子或-CH₂-部分。

2.权利要求1所述的糖肽，其中S-为式II的部分，

式II

其中，R₁和R₃独立地选自H或Ac，R₄为Ac，R₂选自以下基团： H、任选地保护的单糖、任选地保护的多糖和Ac。

3.权利要求2所述的糖肽，其中R₂为H或Ac。

4.权利要求2所述的糖肽，其中R₂是任选地保护的单糖，其选自 葡萄糖、葡糖胺、半乳糖、N-乙酰基葡糖胺、半乳糖胺、甘露糖、岩藻 糖和唾液酸。

5.权利要求2所述的糖肽，其中R₂是任选地保护的多糖，其含有 2至5个组成糖，并且包含葡萄糖、葡糖胺、半乳糖、N-乙酰基葡糖胺、 半乳糖胺、甘露糖、岩藻糖和唾液酸中的一种或多种。

6.权利要求1所述的糖肽，其中R₂-为式IVA的部分

式IVA，

其中，R₇和R₈各自独立地选自任选地保护的单糖和任选地保护的 多糖，m为1至5。

7.权利要求1或6所述的糖肽，其中R₇和/或R₈是任选地保护的 多糖，其含有2至5个组成糖，并且包含葡萄糖、葡糖胺、半乳糖、N- 乙酰基葡糖胺、半乳糖胺、甘露糖、岩藻糖和唾液酸中的一种或多种。

8.权利要求1、6或7所述的糖肽，其中R₇和/或R₈是任选地保护 的二糖，其中包含葡萄糖、葡糖胺、半乳糖、半乳糖胺、甘露糖、岩藻 糖和唾液酸中的一种或多种。

9.权利要求7所述的糖肽，其中R₇和/或R₈是含有N-乙酰基葡糖 胺和半乳糖的二糖，其中半乳糖是该二糖的末端糖组分。

10.前述权利要求中任一项所述的糖肽，其中所述至少一个氨基酸 为半胱氨酸。

11.合成如权利要求1至10中任一项所述糖肽的方法，该方法包 括：

在碱存在下，将式H-X-P的肽与式S-L-Hal的化合物接触以形成 S-L-X-P，其中S、L和P如权利要求1至10中任一项所述，X为氧或 硫原子，Hal为Br或I。

12.合成如权利要求1至10中任一项所述糖肽的方法，该方法包 括：

在合适的催化剂存在下，将式S-N₃的化合物与式HC≡C-L^P-X-P的 化合物接触以形成S-L-X-P，其中S、L、X和P如权利要求1至10中 任一项所述，-L^P-为式VII的部分

式VII，

R₅、R₆和n如权利要求1所述。