[发明专利]药物、药物引导装置、磁性检测装置和药物设计方法有效

专利信息
申请号: 200780032275.1 申请日: 2007-06-28
公开(公告)号: CN101578098A 公开(公告)日: 2009-11-11
发明(设计)人: 石川义弘;江口晴树 申请(专利权)人: 株式会社IHI;石川义弘
主分类号: A61K31/282 分类号: A61K31/282;A61K31/352;A61K31/519;A61K31/555;A61K45/00;A61P15/10;A61P35/00;C07D493/08;G01R33/28;G06F17/50
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 樊卫民;郭国清
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 药物 引导 装置 磁性 检测 设计 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及药物、药物引导装置、磁性检测装置和药物设计方法。

背景技术

通常,药物给药至生物体后到达患部,通过在该患部的局部位置 上发挥药理作用而产生治疗效果,但如果药物到达患部以外的组织 (即,正常组织),则不会成为一种治疗。因此,如何有效地引导药 物到达患部在治疗策略上很重要。这种引导药物到达患部的技术被称 为药物传递,近年来其研究开发积极进行。这种药物传递具有至少两 个优点。一个优点是在患部组织中得到充分高的药物浓度。这是由于 如果患部中的药物浓度没有达到一定值以上则未发现药理效果,浓度 低时不能得到预期的治疗效果。第二个优点是仅仅引导药物至患部组 织,而不将药物引导至不必要的正常组织。由此,可以抑制副作用。

所述药物传递在使用抗癌剂进行的癌症治疗中发挥最佳效果。由 于大多数抗癌剂抑制分裂活跃的癌细胞的细胞增殖,因此在正常组织 中也抑制细胞分裂活跃的组织、例如骨髓或发根、消化道粘膜等的细 胞增殖。因此,在接受抗癌剂给药的癌症患者中出现贫血、脱发、呕 吐等副作用。由于这些副作用对于患者而言成为沉重的负担,因此必 须限制给药量,从而存在不能充分获得抗癌剂的药理效果的问题。此 外,最坏的情况,可能由于副作用而导致患者死亡。因此,期待通过 药物传递引导抗癌剂到达癌细胞,并集中于癌细胞,使其发挥药理效 果,由此抑制副作用的同时能够有效地进行癌症治疗。

除了抗癌剂之外,还可以考虑在例如男性勃起功能障碍治疗药中 的应用。男性勃起功能障碍治疗药与硝基制剂并用时,存在引起重度 的全身性低血压而导致死亡的实例,尤其对于患有心脏病的中老年男 性来说存在问题。这是由于勃起功能障碍治疗药并不一定集中在患部, 而是作用于全身血管,提高硝基制剂具有的血管扩张作用。因此,可 以认为,通过药物传递引导男性勃起功能障碍治疗药到达患部,并集 中于患部,使其发挥药理效果,由此抑制由于与硝基制剂并用而引起 的副作用产生。

作为药物传递的具体方法,例如,正在研究使用负载体(载体) 向患部的引导,该方法是将药物负载在容易集中于患部的载体上,使 载体将药物运送至患部。正在研究使用各种抗体、微球或者磁性体作 为载体。其中,磁性体被认为是特别有潜力的载体,正在研究将作为 磁性体的载体附着在药物上并通过磁场聚集于患部的方法(例如,参 照下述专利文献1)。该引导方法简便易行,使得靶向患部的治疗成为 可能,因此认为对于具有高细胞毒性的抗癌剂而言是特别有效的方法。

专利文献1:日本特开2001-10978号公报

发明内容

但是,如上所述在使用磁性体的负载体作为载体时,已经指出: 口服给药困难、通常载体分子的尺寸大、或者与药物分子的结合强度 和亲合性方面存在技术问题,从而实际应用存在困难。

本发明是鉴于上述问题而进行的,其目的在于能够解决现有的技 术问题并实现易于实际应用的药物传递系统。

为了实现上述目的,本发明中,作为涉及药物的第1种解决手段, 其特征在于,由有机化合物或者无机化合物构成,通过侧链的修饰和/ 或侧链之间的交联而具有磁性。

此外,本发明中,作为涉及药物的第2种解决手段,其特征在于, 所述有机化合物为弗司扣林(forskolin)。

此外,本发明中,作为涉及药物的第3种解决手段,其特征在于, 在上述第1种解决手段中,所述有机化合物是男性勃起功能障碍治疗 中有效的组合物。

此外,本发明中,作为涉及药物的第4种解决手段,其特征在于, 在上述第1种解决手段中,所述无机化合物为金属络合物。

此外,本发明中,作为涉及药物的第5种解决手段,其特征在于, 在上述第4种解决手段中,所述金属络合物是具有抗癌性能的顺式几 何异构体。

此外,本发明中,作为涉及药物的第6种解决手段,其特征在于, 在上述第5种解决手段中,所述顺式几何异构体为顺铂。

此外,本发明中,作为涉及药物引导装置的第1种解决手段,其 特征在于,将给药至体内的具有上述第1~6中任一种解决手段的药物, 利用该药物的磁性引导至规定的患部。

此外,本发明中,作为涉及磁性检测装置的第1种解决手段,其 特征在于,通过检测给药至体内的具有上述第1~6中任一种解决手段 的药物的磁性,来检测该药物的体内动力学过程。

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