[发明专利]前列腺素脂肪乳剂及其制造方法、以及其稳定化方法及乳化剂

权利要求书

1.一种脂肪乳剂，其特征在于，含有前列腺素作为有效成分，并且含有含磷脂酰胆碱PC及磷脂酰甘油PG的磷脂，该磷脂中的PC和PG之比即PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3。

2.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，其中，PC∶PG为97∶3～99.5∶0.5。

3.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，实质上不含磷脂酰乙醇胺PE。

4.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，在PG的脂肪酸残基中，含有直链状的碳原子数为12-18个的饱和或不饱和脂肪酸残基。

5.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，其中，PG来源于卵黄。

6.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，实质上不含游离高级脂肪酸或其盐。

7.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，实质上不含游离油酸。

8.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，相对于所述磷脂1质量份，含有0.015质量份以下的游离高级脂肪酸或其盐。

9.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，相对于所述磷脂1质量份，含有0.15质量份以下的游离高级脂肪酸或其盐。

10.根据权利要求9所述的脂肪乳剂，其中，所述游离高级脂肪酸是游离油酸。

11.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，其中，所述磷脂中的PC含量及PG含量的合计为95％以上。

12.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，用于静脉内注射。

13.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，前列腺素是前列腺素E1或其衍生物。

14.根据权利要求1所述的脂肪乳剂，前列腺素是前列腺素E1。

15.根据权利要求14所述的脂肪乳剂，平均粒径为300nm以下。

16.一种脂肪乳剂，其特征在于，含有前列腺素作为有效成分，并且含有含磷脂酰胆碱PC及磷脂酰甘油PG的磷脂，该磷脂中的PC和PG之比即PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3；

该脂肪乳剂实质上不含磷脂酰乙醇胺PE和游离油酸。

17.一种脂肪乳剂，其特征在于，含有前列腺素作为有效成分，并且含有含磷脂酰胆碱PC及磷脂酰甘油PG的磷脂，该磷脂中的PC和PG之比即PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3；

该脂肪乳剂实质上不含磷脂酰乙醇胺PE，相对于所述磷脂1质量份，含有0.015质量份以下的游离高级脂肪酸或其盐。

18.一种脂肪乳剂，其特征在于，含有前列腺素作为有效成分，并且含有含磷脂酰胆碱PC及磷脂酰甘油PG的磷脂，该磷脂中的PC和PG之比即PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3；

该脂肪乳剂实质上不含磷脂酰乙醇胺PE，相对于所述磷脂1质量份，含有0.15质量份以下的游离高级脂肪酸或其盐。

19.权利要求1～18中任一项所述的脂肪乳剂的制造方法，包括制备脂肪乳剂的工序，所述脂肪乳剂含有前列腺素作为有效成分，并且含有含磷脂酰胆碱PC及磷脂酰甘油PG的磷脂，该磷脂中的PC和PG之比即PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3。

20.根据权利要求19所述的脂肪乳剂的制造方法，在所述制备工序中，将所述脂肪乳剂的pH调整到4～7。

21.根据权利要求19所述的脂肪乳剂的制造方法，在所述制备工序中，将所述脂肪乳剂的pH调整到4.5～6.5。

22.一种前列腺素的稳定化方法，包括：在含有前列腺素作为有效成分的脂肪乳剂中，使用PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3且实质上不含PE的磷脂。

23.一种脂肪粒子的稳定化方法，包括：在含有前列腺素作为有效成分的脂肪乳剂中，使用PC∶PG为95∶5～99.7∶0.3且实质上不含PE的磷脂。