[发明专利]趋化因子受体活性调节剂、结晶形式和方法

权利要求书

1.一种化合物，N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三 氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接 受的盐。

2.N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑 啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺的结晶型，其中所述结晶型具有 基本上如图2所示的型式N-2的实验粉末x射线衍射图样。

3.权利要求2的结晶型，其中结晶型的特征为实质上等于下列的单位 晶胞参数：

晶胞尺寸：

a=18.7240(4)

b=8.0171(2)

c=19.6568(5)

α=90

β=114.935(2)

γ=90

空间群P2₁

分子/不对称单位2

其中该晶体是在约+22℃的温度下。

4.一种医药组合物，其包含权利要求1的化合物或权利要求2的结晶 型与药学上可接受的载体或稀释剂。

5.权利要求1的化合物或权利要求2的结晶型在制备用于治疗哺乳动 物中的疾病的药物中的用途，其中所述疾病选自糖尿病、肥胖、代谢症 候群、中风、神经病原性疼痛、绝血性心肌病、牛皮癣、高血压、硬皮 病、骨关节炎、动脉瘤、发热、心血管疾病、克隆氏病、充血性心衰竭、 自身免疫疾病、与HIV有关联的痴呆症、自发性肺纤维变性、移植物动 脉硬化、物理上或化学上引致的脑部创伤、炎性肠疾病、肺胞炎、结肠 炎、系统性红斑狼疮、毒肾血清肾炎、丝球体性肾炎、气喘、多发性硬 化、动脉粥样硬化、脉管炎、易受伤害斑、风湿性关节炎、再狭窄、静 脉新血管内膜增生、渗析-移植物新血管内膜增生、动脉-静脉旁路血管 内膜增生、器官移植、慢性同种移植肾病及癌症。

6.权利要求1的化合物或权利要求2的结晶型在制备用于治疗哺乳 动物中的疾病的药物中的用途，其中所述疾病选自HIV感染。

7.权利要求5的用途，其中所述疾病选自糖尿病、肥胖、克隆氏病、 系统性红斑狼疮、丝球体性肾炎、多发性硬化、动脉粥样硬化、再狭窄 及器官移植。

8.权利要求5或7的用途，其中所述疾病选自多发性硬化、动脉粥样 硬化、克隆氏病及糖尿病。