[发明专利]包含氮原子的新颖杂环化合物或其制药上可接受的盐、它们的制备方法和用于癌症治疗的包含它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200780033483.3 申请日: 2007-08-10
公开(公告)号: CN101511806A 公开(公告)日: 2009-08-19
发明(设计)人: 韩均熙;崔恩贤;杨知鲜;洪晟喜;金明淑;元美善;郑璟淑;金东明;俞香淑;金桓默;朴成圭;李起昊;李昌雨;崔然雄;郑镛美;闵炳九 申请(专利权)人: 韩国生命工学研究院;株式会社SEOUL制药
主分类号: C07D295/185 分类号: C07D295/185;C07D241/04;C07D243/08;A61P31/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 包含 原子 新颖 杂环化合物 制药 可接受 它们 制备 方法 用于 癌症 治疗 药物 组合
【权利要求书】:

1.由式1表示的含氮原子杂环化合物,或其制药上可接受的盐,

(式1)

对于式1,

R1是直链或支链C1~C30烷基或C2~C30链烯基,

R2是直链或支链C1~C6烷基,

R3是直链或支链C1~C6烷基;C2~C30链烯基;烯丙基;或用选自下列的一个基团取代或未取代的苄基:直链或支链C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、OCF3、硝基和卤素原子,

A是C(=O)或S(=O)2

X是卤素原子,和

n是2和3中的整数。

2.根据权利要求1所述的含氮原子杂环化合物或其制药上可接受的盐,其中所述式1化合物选自:

1)4-二十二酰基-1,1-二甲基哌嗪-1-鎓碘化物

2)1,1-二甲基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓碘化物

3)1-苄基-1-甲基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

4)1-烯丙基-1-甲基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

5)1-(4-甲氧基-苄基)-1-甲基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓氯化物

6)1-乙基-1-甲基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓碘化物

7)1-苄基-1-乙基-4-辛酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

8)1-苄基-4-癸酰基-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

9)1-烯丙基-4-癸酰基-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

10)1-苄基-4-癸酰基-1-乙基-哌嗪-1-鎓溴化物

11)1-烯丙基-4-癸酰基-1-乙基哌嗪-1-鎓溴化物

12)4-癸酰基-1-乙基-1-甲基哌嗪-1-鎓碘化物

13)1-烯丙基-1-甲基-4-十四酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

14)1-乙基-1-甲基-4-十四酰基-哌嗪-1-鎓碘化物

15)1-苄基-1-乙基-4-十四酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

16)1-烯丙基-1-乙基-4-十四酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

17)1-烯丙基-4-十六酰基-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

18)4-十六酰基-1-(4-甲氧基-苄基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓氯化物

19)4-十六酰基-1-甲基-1-戊-4-烯基-哌嗪-1-鎓溴化物

20)1-丁-3-烯基-4-十六酰基-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

21)1-苄基-1-乙基-4-十六酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

22)1-烯丙基-1-乙基-4-十六酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

23)1-乙基-4-十六酰基-1-甲基-哌嗪-1-鎓碘化物

24)1-乙基-4-十六酰基-1-戊-4-烯基-哌嗪-1-鎓溴化物

25)1-苄基-1-甲基-4-十八酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

26)1-烯丙基-1-甲基-4-十八酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

27)1-乙基-1-甲基-4-十八酰基-哌嗪-1-鎓碘化物

28)1-苄基-1-乙基-4-十八酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

29)1-烯丙基-1-乙基-4-十八酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

30)1-乙基-4-二十酰基-1-甲基哌嗪-1-鎓碘化物

31)4-二十酰基-1,1-二甲基哌嗪-1-鎓碘化物

32)1-苄基-4-二十酰基-1-甲基哌嗪-1-鎓溴化物

33)1-烯丙基-4-二十酰基-1-甲基哌嗪-1-鎓溴化物

34)4-二十二酰基-1-乙基-1-甲基哌嗪-1-鎓碘化物

35)1-苄基-4-二十二酰基-1-甲基哌嗪-1-鎓溴化物

36)1-烯丙基-4-二十二酰基-1-甲基哌嗪-1-鎓溴化物

37)1-苄基-4-二十二酰基-1-乙基哌嗪-1-鎓溴化物

38)1-烯丙基-4-二十二酰基-1-乙基哌嗪-1-鎓溴化物

39)1,1-二甲基-4-二十四酰基哌嗪-1-鎓碘化物

40)1-苄基-1-甲基-4-二十四酰基哌嗪-1-鎓溴化物

41)1-烯丙基-1-甲基-4-二十四酰基哌嗪-1-鎓溴化物

42)1-乙基-1-甲基-4-二十四酰基哌嗪-1-鎓碘化物

43)1-烯丙基-1-甲基-4-十一-10-烯酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

44)1-苄基-1-甲基-4-十一-10-烯酰基-哌嗪-1-鎓溴化物

45)1,1-二甲基-4-十一-10-烯酰基-哌嗪-1-鎓碘化物

46)1-苄基-1-甲基-4-棕榈酰基哌嗪-1-鎓溴化物

47)1-乙基-1-(3-硝基苄基)-4-棕榈酰基哌嗪-1-鎓溴化物

48)1-乙基-1-(4-氟苄基)-4-十八酰基哌嗪-1-鎓溴化物

49)1-乙基-1-(3-硝基苄基)-4-十八酰基哌嗪-1-鎓溴化物

50)1-(4-溴苄基)-1-乙基-4-十八酰基哌嗪-1-鎓溴化物

51)1-乙基-1-(3-氟苄基)-4-十四酰基哌嗪-1-鎓溴化物

52)1-乙基-1-(3-甲基苄基)-4-十四酰基哌嗪-1-鎓溴化物

53)4-十二酰基-1-乙基-1-(3-硝基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

54)4-十二酰基-1-乙基-1-(3-氟苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

55)4-十二酰基-1-乙基-1-(3-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

56)1-乙基-1-(3-硝基苄基)-4-十四酰基哌嗪-1-鎓溴化物

57)1-乙基-4-十八基-1-(3-(三氟甲氧基)苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

58)1-乙基-1-(3-甲基苄基)-4-十八酰基哌嗪-1-鎓溴化物

59)1-乙基-1-甲基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

60)1-烯丙基-1-乙基-4-(辛烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

61)1-烯丙基-1-甲基-4-(辛烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

62)1-苄基-1-甲基-4-(辛烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

63)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-(辛烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

64)1-苄基-1-乙基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

65)1-苄基-1-甲基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

66)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

67)1-烯丙基-1-乙基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

68)1-乙基-1-(-4-氟苄基)-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

69)1-烯丙基-1-甲基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

70)1-苄基-1-甲基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

71)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

72)1-烯丙基-1-乙基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

73)1-苄基-1-乙基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

74)1-烯丙基-1-甲基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

75)4-(癸烷-1-磺酰基)-1,1-二甲基-哌嗪-1-鎓碘化物

76)1-苄基-4-(癸烷-1-磺酰基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

77)1-烯丙基-4-(癸烷-1-磺酰基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

78)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-甲基-哌嗪-1-鎓碘化物

79)1-苄基-4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-哌嗪-1-鎓溴化物

80)1-烯丙基-4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-哌嗪-1-鎓溴化物

81)1-苄基-4-(十二烷-1-磺酰基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

82)1-烯丙基-4-(十二烷-1-磺酰基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

83)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-甲基-哌嗪-1-鎓碘化物

84)1-苄基-4-(十二烷-1-磺酰基)-1-乙基-哌嗪-1-鎓溴化物

85)1-烯丙基-4-(十二烷-1-磺酰基)-1-乙基-哌嗪-1-鎓溴化物

86)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-(4-氟苄基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

87)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(4-氟苄基)-哌嗪-1-鎓溴化物

88)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-(4-氟苄基)-1-甲基-哌嗪-1-鎓溴化物

89)1-乙基-1-(3-硝基苄基)-4-(壬基磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

90)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-甲基-1-(4-甲基苄基)-哌嗪-1-鎓溴化物

91)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(3-硝基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

92)1,1-二乙基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

93)1-乙基-1-甲基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

94)1,1-二乙基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

95)1-乙基-1-甲基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

96)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

97)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(4-氟苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

98)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(3-硝基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

99)1-乙基-1-甲基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

100)1-苄基-1-乙基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

101)1-烯丙基-1-乙基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

102)1,1-二甲基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓碘化物

103)1-苄基-1-甲基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

104)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-(壬烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

105)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-甲基-1-(3-硝基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

106)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-甲基-1-(3-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

107)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-甲基-1-(4-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

108)4-(十二烷-1-磺酰基)-1-甲基-1-(3-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

109)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(4-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

110)4-(癸烷-1-磺酰基)-1-乙基-1-(3-甲基苄基)哌嗪-1-鎓溴化物

111)1-苄基-1-乙基-4-(辛烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

112)1-烯丙基-1-甲基-4-(十一烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

113)1-苄基-1-乙基-4-(十四烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

114)1-(4-叔丁基苄基)-1-乙基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

115)1-苄基-1-甲基-4-(十八烷-1-磺酰基)哌嗪-1-鎓溴化物

116)1-乙基-1-甲基-4-棕榈酰基-1,4-二氮杂-1-鎓碘化物

117)4-十二酰基-1,1-二甲基-1,4-二氮杂-1-鎓碘化物

118)1-烯丙基-4-十二酰基-1-甲基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

119)4-十二酰基-1-(4-甲氧基苄基)-1-甲基-1,4-二氮杂-1-鎓氯化物

120)1-烯丙基-1-甲基-4-棕榈酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

121)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-棕榈酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

122)4-十六酰基-1,1-二甲基-1,4-二氮杂-1-鎓碘化物

123)1,1-二甲基-4-十四酰基-1,4-二氮杂-1-鎓碘化物

124)1-苄基-1-甲基-4-十四酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

125)1-苄基-1-甲基-4-棕榈酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

126)4-十六烷基-1-甲基-1-(3-(三氟甲氧基)苄基)-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

127)1-烯丙基-1-甲基-4-十四酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

128)1-甲基-1-(3-硝基苄基)-4-十四酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

129)1,1-二甲基-4-十八酰基-1,4-二氮杂-1-鎓碘化物

130)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-十八酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

131)1-烯丙基-1-甲基-4-十八烷基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

132)1-甲基-1-(3-甲基苄基)-4-十八烷基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

133)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-十四酰基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物

134)1-(4-氟苄基)-1-甲基-4-十八烷基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物,和

135)1-甲基-1-(3-硝基苄基)-4-十八烷基-1,4-二氮杂-1-鎓溴化物。

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