[发明专利]制备药学组合物

权利要求书

1.生产包含不溶于水的对乙酰氨基酚或NSAID的组合物的方法，其包括步骤：

a)提供包含下列的混合物：

i)不溶于水的对乙酰氨基酚或NSAID，

ii)可溶于水的载体，和

iii)用于对乙酰氨基酚或NSAID和该载体的每一种的溶剂，和

b)将该混合物喷雾干燥以除去该或每种溶剂并获得对乙酰氨基酚或NSAID在该载体中的基本上无溶剂的纳米分散体。

2.权利要求1的方法，其包括下列步骤：

a)提供包含下列的乳液：

i)对乙酰氨基酚或NSAID在用于其的与水不混溶的溶剂中的溶液，和

ii)该载体的水溶液，和

b)将该乳液喷雾干燥以除去水和该与水不混溶的溶剂，由此获得对乙酰氨基酚或NSAID在该载体中的基本上无溶剂的纳米分散体。

3.权利要求1的方法，其包括下列步骤：

a)提供包含下列的单相混合物：

i)至少一种非水溶剂，

ii)任选地，水，

iii)可溶于(i)和(ii)的混合物的可溶于水的载体材料，和

iv)可溶于(i)和(ii)的混合物的不溶于水的对乙酰氨基酚或NSAID；和

b)将该溶液喷雾干燥以除去水和该与水混溶的溶剂，由此获得对乙酰氨基酚或NSAID在该载体中的基本上无溶剂的纳米分散体。

4.根据权利要求1-3任一项的方法，其中该喷雾干燥法在120℃或高于120℃的温度进行。

5.根据权利要求1-4任一项的方法，其中该载体材料包括聚合物和/或表面活性剂。

6.根据权利要求5的方法，其中该载体材料包括聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮，聚(2-乙基-2-噁唑啉)，聚乙烯醇，羟基丙基纤维素和羟基丙基-甲基纤维素和藻酸盐中的至少一种。

7.根据权利要求5的方法，其中该载体材料包括烷氧基化非离子表面活性剂，醚硫酸盐表面活性剂，阳离子表面活性剂或酯表面活性剂中的至少一种。

8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中该非水溶剂包括二氯甲烷、氯仿、乙醇、丙酮和二甲基亚砜中的至少一种。

9.一种用于制备用于治疗疼痛的药物的方法，其包括通过根据权利要求1-8中任一项的方法制备组合物的步骤。

10.组合物，包括不溶于水的对乙酰氨基酚或NSAID和水溶性的载体，其包括分散在该载体中的平均粒度在100和1500nm之间的对乙酰氨基酚或NSAID粒子。

11.根据权利要求10的组合物，其中该组合物通过权利要求1-8任一项的方法获得或可通过权利要求1-8任一项的方法获得。

12.根据权利要求10或11的组合物，其中对乙酰氨基酚或NSAID粒子的平均粒度在200和800nm之间，在400和800nm之间或在400和600nm之间。

13.根据权利要求10-12中任一项的组合物，其中对乙酰氨基酚或NSAID粒子基本上是结晶。

14.根据权利要求10-13中任一项的组合物，其中对乙酰氨基酚或NSAID粒子保持用于制备该组合物的原始对乙酰氨基酚或NSAID材料的结晶度。

15.根据权利要求10-14中任一项的组合物，其中对乙酰氨基酚或NSAID粒子基本上不含无定形材料。

16.根据权利要求10-15中任一项的组合物，进一步包括一种或多种进一步的治疗活性试剂。

17.根据权利要求16的组合物，其中该组合物包括质子泵抑制剂，如奥美拉唑或艾美拉唑和/或H₂拮抗剂，如雷尼替丁或法莫替丁。

18.根据权利要求10-17中任一项的组合物，用于治疗或防止疼痛。

19.治疗疼痛的方法，包括向患者给药治疗有效量的根据权利要求10-17中任一项的组合物。