[发明专利]适用作E1活化酶抑制剂的杂芳基化合物

权利要求书

1.一种式(II)化合物：

或其医药学上可接受的盐，其中：

W为-CH₂-、-CHF-、-CF₂-、-NH-、-O-、-S-或-NHC(O)-；

X为-CH₂-、-NH-或-O-；

Y为-CH₂-；

R^a为氢、氟、-OH、-OCH₃、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^b为氢、氟、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^c为氢、氟、-OH或-OCH₃；

R^d为氢、氟、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^e为氢或-CH₃；

R^e′为氢或-CH₃；

各R^f独立地为氢或-CH₃；

D为-N=或-C(R^h)=；

E为-N=或-C(R^h)=；

R^g为氢、-N(R⁴)₂、或苯基；

各R^h独立地为氢、卤基、或C_1-4脂肪族基团；

各R⁴独立地为氢或与一个苯基稠合的3-6元的单环状烃；或同一氮原子上的两 个R⁴与所述氮原子一起形成与一个苯基稠合的4元至8元杂环基环；且

m为1。

2.一种式(III)化合物：

或其医药学上可接受的盐，其中：

W为-CH₂-、-CHF-、-CF₂-、-NH-、-O-、-S-或-NHC(O)-；

X为-CH₂-、-NH-或-O-；

Y为-CH₂-；

R^a为氢、氟、-OH、-OCH₃、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^b为氢、氟、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^c为氢、氟、-OH或-OCH₃；

R^d为氢、氟、C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团；

R^e为氢或-CH₃；

R^e′为氢或-CH₃；

各R^f独立地为氢或-CH₃；

D为-N=或-C(R^h)=；

E为-N=或-C(R^h)=；

各R^h独立地为氢、卤基、或C_1-4脂肪族基团；

Q为-T¹-或-V¹-T¹-；

V¹为-N(R⁸)-、-O-或-S-；

R⁸为氢或C_1-4脂肪族基团；

T¹为C_1-4亚烷基链，其任选地经一或两个独立选自氟、C_1-4脂肪族基团和C_1-4氟 脂肪族基团的基团取代；且

环C为3元至8元环脂肪族环，或5元或6元芳基或杂芳基环，所述环中的任 一者经0-2个R^8o取代；

各R^8o独立地为C_1-4脂肪族基团、C_1-4氟脂肪族基团、卤基、-OR^5x、-N(R^4x)(R^4y)； 或任选地经-OR^5x或-N(R^4x)(R^4y)取代的C_1-4脂肪族基团或C_1-4氟脂肪族基团； R^4x为氢、C_1-4烷基或C_1-4氟烷基；

R^4y为氢、C_1-4烷基或C_1-4氟烷基；且

各R^5x独立地为氢、C_1-4烷基或C_1-4氟烷基；以及

m为1。