[发明专利]三嗪衍生物的新医学用途无效
申请号: | 200780034119.9 | 申请日: | 2007-07-13 |
公开(公告)号: | CN101516377A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 迈克尔·里奇;劳伦斯·哈比格;迪特·里德尔;保罗·巴勒克拉夫 | 申请(专利权)人: | 格林威治大学 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/06;A61P33/06;A61P35/00;A61P43/00;A61P25/18 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 医学 用途 | ||
1.式(I)的化合物或其盐或溶剂合物用于制备在治疗哺乳动物疾病中用作钠通道阻滞剂或抗叶酸制剂或抗疟药的药物中的用途:
其中
R1为氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-3烷基芳基、C1-3烷基-杂环基或C3-10环烷基,其任何一个任意地由卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;
R2至R6独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、链烯基、炔基或烷氧基(均由卤素、羟基和芳基的一个以上任意取代)、氨基、单或双取代的氨基、链烯氧基、酰基、酰氧基、氰基、硝基、芳基和烷硫基。
2.根据权利要求1所述的用途,用于治疗癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎、脑损伤和脑缺血、中风、头部损伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿兹海默症、帕金森病、慢性炎症痛、神经病理性痛、偏头痛、双相障碍、妄想症、焦虑症和认知障碍、精神分裂症和三叉自主神经性头痛。
3.根据权利要求1所述的用途,用于治疗哺乳动物癌症。
4.根据权利要求1所述的用途,用于治疗疟疾。
5.根据权利要求1至4任一项所述的用途,其中
R1为C1-10烷基、C2-10链烯基、C1-3烷基-芳基或C1-3烷基-杂环基,其任何一个任意地由卤素、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代。
6.根据权利要求1至5任一项所述的用途,其中
R2选自卤素、C1-6烷基、链烯基、炔基或烷氧基(均由卤素、羟基和芳基的一个以上任意取代)、氨基、单或双取代的氨基、链烯氧基、酰基、酰氧基、氰基、硝基、芳基和烷硫基;以及R3至R6独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、链烯基、炔基或烷氧基(均由卤素、羟基和芳基的一个以上任意取代)、氨基、单或双取代的氨基、链烯氧基、酰基、酰氧基、氰基、硝基、芳基和烷硫基。
7.根据权利要求1至4任一项所述的用途,其中R1为氢,R2至R6独立地选自氢、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基。
8.根据权利要求1至4任一项所述的用途,其中R1为烷基,羟烷基,卤代烷基,杂环基-烷基,链烯基、酰胺基,苄基,由卤素、烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基或酰胺基取代的苄基,R2至R6独立地选自氢和卤素。
9.根据权利要求1至4任一项所述的用途,其中R2至R6为氢,R1为氢或烷基。
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