[发明专利]用作钾通道调节剂的吲唑基衍生物无效
申请号: | 200780034168.2 | 申请日: | 2007-10-03 |
公开(公告)号: | CN101516873A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | B·L·埃里克森;U·S·瑟伦森;C·霍高;L·托伊贝尔;D·彼得斯;P·克里斯托弗森;T·H·约翰森 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/506;A61P9/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 通道 调节剂 吲唑基 衍生物 | ||
1.式Ia或Ib的1-或2-吲唑基衍生物:
其对映异构体或其对映异构体的混合物,其N-氧化物或其药学上可接受的盐,其中
n为0,1,2或3;
X表示O,S或NR’;其中
R’表示氢,烷基,环烷基或环烷基-烷基;
Y表示烷基,烷基-环烷基,环烷基,环烷基-烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,烯基,或苯基,所述的苯基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氰基,硝基和氨基;
A’表示N或CR2,其中R2如下所定义;且
A”表示N或CH;
不过,条件是A’和A”中仅有一个表示N;且
R1,R2,R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基;或
R1和R2与连接它们的杂芳族环一起构成苯并-稠合环;且
R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基。
2.权利要求1所述的吲唑基衍生物,为式Ia的1-吲唑基衍生物或式Ib的2-吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1-2中任一项的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中n为0,1,2或3。
4.权利要求1-3中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中X表示O,S或NR’;其中R’表示氢,烷基,环烷基或环烷基-烷基。
5.权利要求1-4中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中Y表示烷基,烷基-环烷基,环烷基,环烷基-烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,烯基,或苯基,所述的苯基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氰基,硝基和氨基。
6.权利要求1-5中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中
A’表示N或CR2,其中R2如下所定义;且
A”表示N或CH;
不过,条件是A’和A”中仅有一个表示N。
7.权利要求1-6中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中
R1,R2,R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基;或
R1和R2与连接它们的杂芳族环一起构成苯并-稠合环;且
R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基。
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