[发明专利]用作钾通道调节剂的吲唑基衍生物无效

专利信息
申请号: 200780034168.2 申请日: 2007-10-03
公开(公告)号: CN101516873A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: B·L·埃里克森;U·S·瑟伦森;C·霍高;L·托伊贝尔;D·彼得斯;P·克里斯托弗森;T·H·约翰森 申请(专利权)人: 神经研究公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/506;A61P9/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 用作 通道 调节剂 吲唑基 衍生物
【权利要求书】:

1.式Ia或Ib的1-或2-吲唑基衍生物:

其对映异构体或其对映异构体的混合物,其N-氧化物或其药学上可接受的盐,其中

n为0,1,2或3;

X表示O,S或NR’;其中

R’表示氢,烷基,环烷基或环烷基-烷基;

Y表示烷基,烷基-环烷基,环烷基,环烷基-烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,烯基,或苯基,所述的苯基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氰基,硝基和氨基;

A’表示N或CR2,其中R2如下所定义;且

A”表示N或CH;

不过,条件是A’和A”中仅有一个表示N;且

R1,R2,R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基;或

R1和R2与连接它们的杂芳族环一起构成苯并-稠合环;且

R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基。

2.权利要求1所述的吲唑基衍生物,为式Ia的1-吲唑基衍生物或式Ib的2-吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1-2中任一项的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中n为0,1,2或3。

4.权利要求1-3中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中X表示O,S或NR’;其中R’表示氢,烷基,环烷基或环烷基-烷基。

5.权利要求1-4中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中Y表示烷基,烷基-环烷基,环烷基,环烷基-烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,烯基,或苯基,所述的苯基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氰基,硝基和氨基。

6.权利要求1-5中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中

A’表示N或CR2,其中R2如下所定义;且

A”表示N或CH;

不过,条件是A’和A”中仅有一个表示N。

7.权利要求1-6中任一项所述的吲唑基衍生物,或其药学上可接受的盐,其中

R1,R2,R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,烷基-羰基-氨基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基;或

R1和R2与连接它们的杂芳族环一起构成苯并-稠合环;且

R3和R4彼此独立地表示氢,烷基,氨基-烷基,烷基-氨基,烷基-氨基-烷基,羟基-烷基,烷氧基-烷基,环烷基,环烷基-烷基,烯基,卤代基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基-羰基,氰基,硝基和氨基。

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