[发明专利]作为5-HT6拮抗剂的磺酰吡唑啉甲脒衍生物有效
申请号: | 200780034906.3 | 申请日: | 2007-09-20 |
公开(公告)号: | CN101679279A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | W·I·伊维玛贝克尔;H·G·凯泽尔;M·A·W·梵德纽特;C·G·克鲁泽;A·范勒维津;J·卓格达格尔 | 申请(专利权)人: | 索尔瓦药物有限公司 |
主分类号: | C07D231/06 | 分类号: | C07D231/06;C07D401/12;C07D409/12;C07D513/04;C07D417/12;C07D403/12;C07D231/12;A61K31/415;A61K31/4155;A61P25/00;C07D401/04;C07D407/04;C07 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ht sub 拮抗剂 吡唑 啉甲脒 衍生物 | ||
1.式(1)的化合物:
,或其药理学上可接受的盐,其中:
-R1表示氢,未取代的(C1-4)烷基基团,
-R2和R3独立地表示氢,未取代的(C1-4)烷基基团,经一个或多 个卤素原子取代的(C1-4)烷基基团,或
R2和R3连同被标记为‘b’的碳原子一起形成C3-8-环烷基环,或
R2和R3连同被标记为‘b’的碳原子一起形成未取代的或经(C1-3)烷 基取代的C5-8-杂环烷基环,
-R4和R5独立地表示氢,单环芳族或单环杂芳族基团,或
R3和R4连同被标记为‘b’和‘c’的碳原子一起形成经C1-8烷基取代的 C5-8-杂环烷基环,
-R6和R7独立地表示氢原子,或(C1-4)烷基基团,或
R6和R7连同它们所连接的氮原子一起形成C5-8-杂环烷基基团,
-R8表示单环芳族基团,单环杂芳族基团,稠合二环芳族基团, 或稠合二环杂芳族基团,所述基团是未取代的或经氟、氯、溴、(C1-3) 烷氧基或氨基,或R8表示苯乙烯基或N-甲基-N-苯基氨基取代的。
2.权利要求1的式(1)的化合物,或其药理学上可接受的盐,其 中:
-R1表示氢,
-R2和R3独立地表示氢或(C1-3)烷基基团,或R2和R3连同被标 记为‘b’的碳原子一起形成环戊基或环己基环,
-R4和R5独立地表示氢,
-R6和R7独立地表示氢原子,或(C1-3)烷基基团,
-R8具有权利要求1中给出的含义。
3.权利要求1的式(1)的化合物,或其药理学上可接受的盐,其 中:R1、R4、R5和R6表示氢,R2和R3独立地表示(C1-3)烷基基团,或 R2和R3连同被标记为‘b’的碳原子一起形成环戊基或环己基环,R7表示 (C1-3)烷基基团和R8具有权利要求1中给出的含义。
4.权利要求1的式(1)的化合物,其选自下式的那些化合物:
5.权利要求1-4中任一项的化合物,或其药理学上可接受的盐, 所述化合物是旋光活性对映体。
6.药物,其包含权利要求1-5中任一项的化合物,或其药理学上 可接受的盐。
7.权利要求6的药物,其用于治疗帕金森病,亨廷顿舞蹈病,精神 病,癫痫,心境障碍,阿尔茨海默病,年龄相关性认知衰退,轻度认识缺 损,睡眠障碍,进食障碍,惊恐发作,静坐不能,注意力缺陷多动症,注 意力缺陷障碍,从可卡因、乙醇、烟碱或苯并二氮类滥用中戒断,疼痛, 与脊柱创伤或头部损伤相关的病症,脑积水,功能性肠紊乱,肠易激惹综 合征,肥胖症和2型糖尿病。
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