[发明专利]靶向外周苯二氮卓受体的氟化配体

权利要求书

1.式(I)的含氟化合物：

其中，

D、G和L独立地选自：CH、C或N，且J和M独立地选自C或N条件是J 和M中一个是C且另一个是N，其中D、G、M、J和L中至少两个是N；

X是CH₂；

Y不存在；

Z是NR₁R₂；

R₁和R₂独立地选自：氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、芳基或杂 芳基，其分别任选被一个或多个下列取代基取代：卤素和C₁-C₆烷基；

或者R₁和R₂，与它们相连接的氮一起形成具有3至7元的杂环，其任选被一 个或多个下列取代基取代：卤素和C₁-C₆烷基；

R₃选自：卤素、C₁-C₁₀烷基或O-(C₁-C₁₀烷基)，其中C₁-C₁₀烷基任选被取代；

E是芳基或杂芳基，其中每个基团任选被一个或多个氟取代基，或一个或多个 下列取代基取代：C₁-C₆烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、QC₁-C₁₀烷基、QC₂-C₁₀烯基、QC₂-C₁₀炔基、Q(CH₂)_p-Q-(CH₂)_qCH₃或Q(CH₂)_p-Q-(CH₂)_q-Q-(CH₂)_rCH₃，其 分别可以任选被一个或多个氟取代基取代，且其中p、q和r独立地是1至3的整 数，且其中Q选自：NH、O或S；

m是0至3的数字；

条件是R₃是氟取代基，或

基团E包含氟取代基，或

基团Z包含氟取代基，

进一步的条件是E不是4-氟苯基，

或式(Ia)的化合物：

其中，

D、G和L独立地选自：CH、C或N，且J和M独立地选自C或N，条件是 J和M中的一个是C另一个是N，其中D、G、M、J和L中的至少两个是N；

X是CH₂；

Y不存在；

Z是NR₁R₂；

R₁和R₂独立地选自：氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基，(CH₂)_n芳 基、芳基或杂芳基，其分别可以任选被一个或多个下列取代基取代：氯、溴、碘、 C₁-C₆烷基和羟基；

或R₁和R₂与它们相连接的氮一起形成3至7元的杂环，其任选被一个或多个 下列取代基取代：氯、溴、碘和C₁-C₆烷基；

R₃选自：氯、溴、碘、C₁-C₁₀烷基或O-(C₁-C₁₀烷基)，其中C₁-C₁₀烷基任选被 取代；

E是芳基或杂芳基，其分别任选被氯、溴或碘取代基取代，和/或一个或多个 下列取代基取代：C₁-C₆烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、QC₁-C₁₀烷基、QC₁-C₁₀烯基、QC₂-C₁₀炔基、Q(CH₂)_P-Q-(CH₂)_qCH₃或Q(CH₂)_p-Q-(CH₂)_q-Q-(CH₂)_rCH₃，其 分别可以任选被一个或多个氯、溴、碘或羟基取代基取代，且其中p、q和r独立 地是1至3的整数，且其中Q选自：NH、O或S；其中E是苯基，E在4位不能 有碘取代基直接与其相连；

m是0至3的数字；

其中7、E或R₃中的至少一个包含碘，

条件是E不是4-碘苯基，

且条件是所述化合物不是如下表所定义的式(Ia)化合物：

  D   G   J   L   M   R₃  E   Z   CH   CH   C   N   N   6-Cl   4-氯苯基   NHCH₂CF₃  CH   CH   C   N   N   6-CH₃  4-氯苯基   NHCH₂CF₃