[发明专利]可溶性环氧化物水解酶抑制剂无效
申请号: | 200780034950.4 | 申请日: | 2007-09-28 |
公开(公告)号: | CN101516361A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 理查德·D·小格雷斯 | 申请(专利权)人: | 亚瑞特医疗公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;C07C311/47;C07C311/50;C07D295/12;C07D295/22;A61P9/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孟 锐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 可溶性 环氧化物 水解 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其立体异构体或医药学上可接受的盐:
其中:
Q为O或S;
各R1独立地选自由烷基、氰基、卤基和卤烷基组成的群组;
n为0、1、2或3;
R2选自由以下组成的群组:氢;酰基;烷基;杂芳基;经取代杂芳基;苯基;经烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧酸酯、杂环烷基或杂环烷基羰基取代的烷基;和经1到3个独立地选自由烷基、卤基、卤烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基和羧酸酯组成的群组的取代基取代的苯基;
R3选自由氢和烷基组成的群组;或R2和R3连同其所连接的氮原子一起形成具有4到5个环碳原子和任选1个独立地选自由O、S和N组成的群组的额外环杂原子的杂环烷基环,且其中所述环任选经烷基、经取代烷基、杂环烷基或羧基取代;且
Y选自由以下组成的群组:C6-10环烷基、经取代C6-10环烷基C6-10杂环烷基、经取代C6-10杂环烷基,和
其中R4和R8独立地为氢或氟;
R5、R6和R7独立地选自由以下组成的群组:氢、卤基、烷基、酰基、酰氧基、羧酸酯、酰氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、氨基羰氧基、氨基磺酰基氨基、(羧酸酯)氨基、氨基磺酰基、(经取代磺酰基)氨基、卤烷基、卤烷氧基、卤烷硫基、氰基和烷基磺酰基;
条件是:当YNHC(=Q)NH-在-SO2NR2R3的对位并且R2和R3为氢时,Y不为苯基、4-CF3-苯基或金刚烷-1-基;
条件是:当YNHC(=Q)NH-在-SO2NR2R3的间位并且R2和R3为氢时,Y不为苯基或金刚烷-1-基;且
条件是:当YNHC(=Q)NH-在-SO2NR2R3的间位并且R2和R3都为烷基时,Y不为3-氰基苯基、3-EtO(O)C-苯基、3,5-二甲基苯基、3,5-二氯苯基、3-CF3O-苯基、3-CF3-苯基或3-叔丁基苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-在-SO2NR2R3的间位。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-在-SO2NR2R3的对位。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为O。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为C6-10环烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y为金刚烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为
其中R4、R5、R6、R7和R8于前文中定义。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R5、R6和R7中至少有一个选自由以下组成的群组:卤基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基磺酰基和卤烷基磺酰基。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中n为0。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中n为1且R1为卤基。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为烷基或酰基。
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