[发明专利]含盐酸他克林衍生物的组合无效
申请号: | 200780035178.8 | 申请日: | 2007-06-21 |
公开(公告)号: | CN101563083A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | C·巴洛;T·A·卡特;A·莫尔斯;K·特罗纳;K·I·劳瑞 | 申请(专利权)人: | 脑细胞公司 |
主分类号: | A61K31/4355 | 分类号: | A61K31/4355;A61K45/06;A61P25/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 盐酸 衍生物 组合 | ||
1.一种合成物,其中包含与抗抑郁剂、雌激素受体调节剂、叶酸衍生物、鸦 片类抑制剂、碳酸酐酶抑制剂、HMGCR抑制剂、肾上腺素激动剂、AMPA调节 剂、PPARγ活化剂、抗精神病药剂、HDAC抑制剂、蕈毒碱调节剂或5HT调节 剂组合使用的盐酸他克林化合物。
2.一种合成物,其中包含与抗抑郁剂、雌激素受体调节剂、叶酸衍生物、鸦 片抑制剂、碳酸酐酶抑制剂、HMGCR抑制剂、肾上腺素激动剂、AMPA调节 剂、PPARγ活化剂、抗精神病药剂、HDAC抑制剂、蕈毒碱调节剂或5HT调节 剂组合使用的2-(2-氧代吡咯烷-1-基)-N-(2,3-二甲基-5,6,7,8-四氢氟[2,3-b]喹啉-4-基) 乙酰胺(MKC-231),或其多形体或异构体。
3.一种合成物,其中包含与AMPA激动剂、雌二醇、他莫昔芬、甲基叶酸 盐、纳曲酮、醋唑磺胺、阿托伐他汀、莫达非尼或罗格列酮组合使用的2-(2-氧代 吡咯烷-1-基)-N-(2,3-二甲基-5,6,7,8-四氢氟[2,3-b]喹啉-4-基)乙酰胺(MKC-231), 或其多形体或异构体。
4.一种合成物,其中包含与某种活性药剂组合使用的盐酸他克林化合物,这 种活性药剂选自抗抑郁剂、雌激素受体调节剂、叶酸衍生物、鸦片抑制剂、碳酸 酐酶抑制剂、HMGCR抑制剂、肾上腺素激动剂、AMPA调节剂、PPARγ活化 剂、抗精神病药剂、HDAC抑制剂、蕈毒碱调节剂和5HT调节剂,且组合中的化 合物和/或活性药剂的有效剂量低于该化合物或活性药剂单独使用时的有效剂量。
5.权利要求4之合成物,其中活性药剂是抗抑郁药剂。
6.权利要求5之合成物,其中盐酸他克林化合物是MKC-231,而抗抑郁药剂 是选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)或选择性血清素、去甲肾上腺素和/或多巴 胺再摄取抑制剂。
7.权利要求1、2、3或4之合成物,其中组合采用单一制剂。
8.一种药物学合成物,其中包含盐酸他克林化合物,或其多形体或异构体; 以及选自抗抑郁剂、雌激素受体调节剂、叶酸衍生物、鸦片抑制剂、碳酸酐酶抑 制剂、HMGCR抑制剂、肾上腺素激动剂、AMPA调节剂、PPARγ活化剂、抗精 神病药剂、HDAC抑制剂、蕈毒碱调节剂和5HT调节剂的一种活性药剂;以及药 物学上可接受的载体。
9.权利要求8之合成物,其中化合物和药剂都包含于同一单元剂型中。
10.一种治疗受试者神经系统障碍的方法,该方法包含对所述受试者施用权 利要求1、2、3或4之合成物,以改善所述的障碍症状。
11.权利要求10之方法,其中神经系统障碍与细胞退变、精神病症、细胞创 伤和/或损伤或神经相关病症有关。
12.权利要求11之方法,其中所述的与细胞退变有关的神经系统障碍选自: 神经退变性障碍、神经干细胞障碍、神经祖细胞障碍、视网膜退变性疾病、缺血 性障碍,及其组合。
13.权利要求11之方法,其中所述的与精神病症有关的神经系统障碍选自: 神经性精神障碍、情感障碍、抑郁、轻度躁狂、惊恐发作、焦虑、过度兴奋、两 极型抑郁症、两极型障碍(躁郁症)、季节性情绪(或情感)障碍、精神分裂症 和其他精神病、无脑回畸形、焦虑综合症、焦虑性障碍、恐惧症、应激和相关综 合症、认知功能障碍、攻击行为、滥用药物和酒精、强迫行为综合症、边缘性人 格障碍、非老年痴呆症、后疼痛抑郁症、产后抑郁症、大脑性麻痹,及其组合。
14.权利要求11之方法,其中所述的与细胞创伤和/或损伤有关的神经系统障 碍选自:神经创伤和损伤、与手术有关的创伤和/或损伤、视网膜创伤和损伤、与 癫痫症有关的损伤、脊髓损伤、脑损伤、与脑外科手术、创伤有关的脑损伤、与 脊髓损伤有关的创伤、与癌症治疗有关的脑损伤、与癌症治疗有关的脊髓损伤、 与感染有关的脑损伤、与炎症有关的脑损伤、与感染有关的脊髓损伤、与炎症有 关的脊髓损伤、与环境毒素有关的脑损伤、与环境毒素有关的脊髓损伤,及其组 合。
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