[发明专利]2-芳基-6-苯基-咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物、其制备和治疗用途有效

专利信息
申请号: 200780035240.3 申请日: 2007-09-19
公开(公告)号: CN101516881A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: A·艾马里奥加西亚;P·拉德诺伊斯;A·奥里维尔 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;A61P19/10;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段家荣;林 森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 芳基 苯基 咪唑 吡啶 衍生物 制备 治疗 用途
【说明书】:

发明涉及2-芳基-6-苯基-咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物,涉及它们的 制备,还涉及其在治疗或预防涉及Nurr-1核受体(récepteurs nucléaires) 有关的疾病的治疗用途,该Nurr-1也被称作NR4A2、NOT、TMUR、RNR-1 和HZF3。

本发明的目的在于符合式(I)的化合物:

式中:

R1代表:

苯基基团或萘基基团,这两个基团可以任选地被互相独立地选自下 述原子或基团的一个或多个原子或基团取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7) 环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、 (C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基-氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、 (C1-C6)硫代烷基、-S(O)(C1-C6)烷基、-S(O)2(C1-C6-烷基)、羟基、氰基、 硝基、羟基(C1-C6)亚烷基、NRaRb(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6) 亚烷基-氧基、NRaRb、CONRaRb、SO2NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、 NRcC(O)ORe、NRcSO2Re、芳基(C1-C6)亚烷基、芳基或杂芳基,该芳基 或杂芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、 (C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C3)-亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6) 烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基基团;

R2和R3互相独立地代表:

氢原子,

(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基基团,该 基团任选地被Rf基团取代;

芳基基团,该芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、 (C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基 基团;

R4代表:

氢原子,

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