[发明专利]作为香草酸受体拮抗剂的新化合物或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物

权利要求书

1.式(I)的化合物、其光学异构体或药物学可接受的盐： 

其中, 

X是CR₁₁=CR₁₂或C≡C;其中R₁₁和R₁₂独立地是氢,卤素或C1-C5烷基; 

Z是N; 

Y是CR₆; 

R₁是氢,卤素或C1-C5烷基; 

R₂、R₃、R₄和R₅独立地是氢,卤素,氰基,C1-C5烷基,卤代(C1-C5)烷基,C2-C5烯基,或C2-C5炔基; 

R₆是氢,卤素,C1-C5烷基,C1-C5烷氧基,羟基C1-C5烷基,C2-C5烯基,C2-C5炔基,C1-C5烷硫基,C1-C5烷基磺酰基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基,哌啶基,哌嗪基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基氨基,C1-C7烷基氨基,二(C1-C5烷基)氨基,C3-C6环烷基氨基,C3-C6环烷氧基,C3-C6氧杂环烷基氧基,苯基,苯基氨基,苯硫基,吡啶基,噻吩基,苯氧基,吡咯烷基,或吗啉基, 

R₈和R₉独立地是氢,卤素,或C1-C5烷基, 

其中, 

-各烷基、烯基和炔基，也可作为烷氧基、烷基磺酰基或烷基氨基的基团中的一部分，可独立地是未取代的或者被一个或多个选自以下组中的取代基取代：卤素,羟基,未取代的或卤素取代的(C1-C5)烷基氨基,或者未取代的或者被一个或多个选自卤素或未取代的C1-C3烷基的取代基取代的苯基, 

-各苯基、吡啶基或噻吩基,也可作为苯基氨基或苯基氧基的基团中的一部分，可独立地是未取代的或被一个或多个卤素取代,以及 

-各哌嗪基、哌啶基、吗啉基和吡咯烷基可以是未取代的或者被一个或多个选自未取代或卤素取代的C1-C3烷基、羟基(C1-C3)烷基、C1-C3烷氧基、(C1-C3)烷氧基羰基或羟基的取代基取代; 

R₇是卤代(C1-C5)烷基;以及 

R₁₀是C1-C5烷基或卤代(C1-C5)烷基。 

2.根据权利要求1的化合物、其光学异构体或药物学可接受的盐，其中X是-CH=CH-,–C(CH₃)=CH-,-CH=C(CH₃)-,–C(CH₃)=C(CH₃)-,–C(C₂H₅)=CH-,-CH=C(C₂H₅)-,-CF=CH-,-CH=CF-,或C≡C; 

R₁是氢,氟,甲基或乙基; 

R₂、R₃、R₄和R₅独立地是氢,氟,氯,溴,氰基,甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,或三氟甲基; 

R₆是氟,溴,氯,羟甲基,C1-C5烷基,C1-C5烷氧基,C2-C5烯基,C2-C5炔基,卤代(C1-C5)烷基,卤代(C1-C5)烷氧基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基,二(C1-C5烷基)氨基,C1-C6烷基氨基,C1-C3烷氧基(C1-C5)烷基氨基,未取代的或者被一个或多个甲基取代的C3-C6环烷基氨基,C3-C6环烷氧基,C3-C6氧杂环烷氧基,吡咯烷基,卤代苯基,苯基,苯氧基,苯基氨基,卤代苯氧基,吗啉基;苯基(C1-C3)烷基,苯基(C2-C3)烯基,噻吩基,苯基(C1-C3)烷氧基,C1-C5烷硫基,苯基(C1-C3)烷基氨基,苯基氨基,或哌啶基; 

R₇是卤代(C1-C5)烷基; 

R₈和R₉独立地是氢,卤素或三氟甲基;以及 

R₁₀是C1-C5烷基或卤代(C1-C5)烷基。