[发明专利]稀土元素在毛发改善方面的用途

说明书

技术领域

本发明涉及稀土元素在毛发改善方面的用途，更具体而言，涉及选 自由铈(Ce)、镨(Pr)、钷(Pm)、铕(Eu)、铽(Tb)、镝(Dy)、钬(Ho)、 铒(Er)、铥(Tm)、镱(Yb)、钪(Sc)、钇(Y)、镧(La)、钕(Nd)、 钐(Sm)、钆(Gd)、钌(Lu)和它们的混合物组成的组的稀土元素或者 它们的盐或氧化物在防止脱发、促进毛发再生和毛发生长、除去和预防 头皮屑或者促进黑发形成方面的用途。

背景技术

通常，人体具有大约100,000～150,000根头发。头发通过彼此周期 不同的生长期、退行期和休止期这几个阶段生长和脱落。这一生长周期 每隔3至6年重复一次，因此，每天会脱落50至100根头发。脱发症是 指发生处于生长期的头发减少而处于退行期和休止期的头发增多的情 况。脱发症主要由发根和皮脂腺处的雄激素(一种雄性性激素)分泌过 多引起，所述雄激素强烈刺激毛囊细胞并收缩毛囊，由此妨碍毛发生长。 脱发症的其它已知原因包括局部血流紊乱引起的营养不足、皮脂分泌过 多、过氧化物或细菌等引起的头皮功能障碍、因强烈的外部压力和慢性 病所致的神经症的延续等等。随着工作过度、环境污染、因误用或滥用 成瘾性药物引起的副反应、因烫发、染发、使用摩丝、喷发剂等引起的 头皮血流紊乱和遗传因素等造成的脱发症的发生日益严重，人们对于头 发再生也越来越关注。近来年轻人中脱发症在增加，其中包括女性肥胖 型脱发症和男性型脱发症。因此，为改善脱发症，市面上有各种头发再 生或生长剂在出售。可商购的头发再生或生长剂包括血管扩张剂，例如 氯化镱、米诺地尔等；抑制雄性性激素活动的激素药物，例如雌性激素 和雌二醇等；以及雄性性激素活性抑制剂，例如十五烷酸和非那甾胺等。

最常用的治疗或预防脱发症或促进毛发再生的药剂是由Upjohn Co.， Ltd.制造的含有米诺地尔的配方，美国专利4,596,812号公报披露了这种 制剂。米诺地尔是已经美国食品和药品管理局(FDA)批准的两种毛发 再生成分之一。米诺地尔最初是作为以降低血压为目的的高血压治疗药 物而开发的。然而，毛发再生作为副作用被发现，因此米诺地尔作为毛 发再生剂而更为闻名。虽然米诺地尔作为毛发再生剂的作用机理尚不明 确，但是据信米诺地尔通过以血管舒张作用增加血流而改善了发根营养， 由此促进毛发生长。最近的报道间接支持了这一增加血流模式(Br.J.of Dermatol.，1998；138；.407-411)，报道指出，米诺地尔提高血管内皮生长 因子(VEGF)的表达，所述血管内皮生长因子是一种与真皮乳头的血管 舒张有关的生长因子，而真皮乳头正是构成发根的主要细胞。除了在毛 发再生中的血管舒张作用外，据报道，米诺地尔还促进体外培养的发根 中的真皮乳头细胞的活化(Skin Pharmacol.，1996；9；3-8)，并在组织培养 中促进毛囊的生长(J.Invest.Dermatol.，1989；92；315-320)。这间接表明 米诺地尔可以作为生长因子直接作用于发根。此外，默克公司(Merck) 最近商业化的保法止(Propecia)的一种主要成分非那甾胺通过5α-还原 酶的作用抑制雄性性激素睾丸激素转化为二氢睾酮(DHT)，后者是比睾 丸激素更有效的雄性激素。1997年12月，FDA批准了保法止的1mg片 剂可以作为用于治疗男性型脱发症的毛发再生剂，目前可以商购获得。 临床应用中，该药物已被证实具有明显效果(J.Am.Acad.Dermatol.，1998； 39；578-589)。另外，也有通过向头皮涂抹或者口服各种天然物质或草药 的提取物来促进毛发再生的许多成就。

然而，已经广泛应用于预防和治疗脱发症的米诺地尔和氯化镱的临 床效果不足。抑制雄性性激素作用的激素药或者雄性性激素活性抑制剂 的临床效果也不足，或者可能出现抑制男性性功能的副作用。另外，由 于它们的活性成分是合成化合物，因而它们可能在人体安全性方面存在 问题，并且在毛发再生或毛发生长方面不能表现出充分的效果。至于含 有各种天然提取物的毛发改善组合物，它们的作用机理尚未得到明确揭 示，其效果也尚未得到充分证明。此外，它们还存在下述问题：活性成 分的吸收性较差、皮肤感觉不佳(例如，会粘结在头皮上)，并导致皮肤 问题。

为了克服化学药物副作用所带来的毛发再生剂的局限性，已经实施 了在头皮上植入头发的做法，然而这一做法费用很高，并且一根根地植 入头发需要很长时间。因此，植入只是权宜之计，不足以作为基本治疗。