[发明专利](R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用有效
申请号: | 200780036155.9 | 申请日: | 2007-08-10 |
公开(公告)号: | CN101528666A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | 艾尔万·W·外纳尔;肖瑞平;朱卫忠;凯立德·察基尔;发里德·M·贝基;达拉尔·R·阿贝尔纳西 | 申请(专利权)人: | 美国政府健康及人类服务部 |
主分类号: | C07C215/60 | 分类号: | C07C215/60;A61P9/00;C07C217/60;A61P11/06;A61K31/135 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非诺特罗 类似物 制备 及其 治疗 充血 心力衰竭 中的 应用 | ||
1.下式表示的化合物:
其中R1-R3独立地是氢,酰基或其中R是包含1-15个碳原子的烷 基的-C(O)OR;
R4是氢或包含1-10个碳原子的烷基;
R5是
2.权利要求1的化合物,其中R4选自甲基,乙基,正丙基和异丙 基。
3.权利要求2的化合物,其中R4是甲基。
4.权利要求1-3任一项的化合物,其中R5是:
5.权利要求1-3任一项的化合物,其中R5由下式表示:
6.权利要求4或5的化合物,其中R1-R3是氢。
7.权利要求1-6任一项的化合物,其中化合物是(R,R)-化合物。
8.权利要求1-6任一项的化合物,其中化合物是(R,S)-化合物。
9.药物组合物,其包含权利要求1-8任一项的化合物和至少一种 可药用载体。
10.治疗有效量的权利要求1-8任一项的化合物在制备用于治疗 受试者的肺病症或心血管病症的药物中的应用。
11.权利要求10的应用,其中病症是心血管病症。
12.权利要求11的应用,其中心血管病症是充血性心力衰竭。
13.权利要求10的应用,其中病症是肺病症。
14.权利要求13的应用,其中肺病症是哮喘或慢性阻塞性肺病中 至少一种。
15.治疗有效量的权利要求1的化合物在制备用于治疗受试者的 肺病症或心血管病症的药物中的应用,其中所述化合物是下式的(R,R)- 化合物:
其中R1-R3独立地是氢;
R4是甲基;以及
R5是
16.权利要求15的应用,其中病症是心血管病症。
17.权利要求16的应用,其中心血管病症是充血性心力衰竭。
18.权利要求15的应用,其中病症是肺病症。
19.权利要求18的应用,其中肺病症是哮喘或慢性阻塞性肺病中 至少一种。
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