[发明专利]新的吲哚衍生物、其制备方法以及含有它们的药用组合物

权利要求书

1.式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体及其与可药用酸或碱形 成的加成盐：

其中：

R₁代表线性或支链(C₁-C₆)烷基、线性或支链(C₃-C₈)环烷基或其中烷基 为线性或支链的(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₆)烷基，

R₂代表线性或支链(C₁-C₆)烷基，

且n代表1、2、3、4、5或6。

2.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加 成盐，其中n代表2。

3.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加 成盐，其中R₁代表甲基。

4.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体及其与可药用碱形成的加 成盐，其中R₁代表甲基、乙基或丙基。

5.权利要求1的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为1-[2-(乙酰基氨基)乙基]-6-甲氧基-N-甲基-1H-吲哚-2-甲酰胺。

6.权利要求1的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为1-[2-(乙酰基氨基)乙基]-N-乙基-6-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺。

7.权利要求1的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述 化合物为1-[2-(乙酰基氨基)乙基]-6-甲氧基-N-丙基-1H-吲哚-2-甲酰胺。

8.制备权利要求1的式(I)化合物的方法，该方法的特征在于采用式(II) 化合物作为原料：

在碱性介质中将其与氯代乙腈缩合，获得式(III)化合物：

还原后，将其与其中R₁如式(I)所定义的式R₁COCl的酰氯或相应的对 称酸酐反应，获得式(IV)化合物：

其中R₁如上所定义，

将其水解获得式(V)化合物：

其中R₁如上所定义，

将其与式HNR₂R₃化合物缩合，获得式(I)化合物，

可以根据常规分离技术将其纯化，如果需要，可以将其转化为可药用 碱的加成盐，其对映异构体可以根据常规分离技术在手性柱上进行分离。

9.药用组合物，该药用组合物含有至少一种权利要求1-7任一项中 的式(I)化合物或其可药用酸或碱的加成盐以及一或多种可药用赋形剂。

10.权利要求9的药用组合物，用于生产治疗褪黑激素能系统疾病的 药物。

11.权利要求9的药用组合物，用于生产治疗下列疾病的药物：睡眠 疾病、紧张、焦虑症、重度抑郁或季节性情感障碍、心血管病、消化系统 病、由时差导致的失眠和疲劳、精神分裂症、恐慌症、忧郁症、食欲障碍、 肥胖、失眠、精神病、癫痫、糖尿病、帕金森病、老年痴呆、与正常或病 理性衰老相关的各种疾病、偏头痛、记忆缺失、阿尔茨海默病、脑循环疾 病以及性功能障碍，所述药用组合物还作为排卵抑制剂、免疫调节剂以及 用于治疗癌症。