[发明专利]NMDA-受体配体和具有5-HT6受体亲合力的化合物的组合

权利要求书

1.活性物质组合，其包含

(A)至少一种具有5-HT₆受体亲合力的化合物，和

(B)至少一种NMDA-受体配体。

2.如权利要求1所述的组合，其特征在于通过K_i值来测定所述组分 (A)所示的化合物与所述5-HT₆-受体的结合，所述K_i值小于7000nM，优 选小于200nM，更优选小于100nM。

3.如权利要求1或2所述的组合，其特征在于所述组分(B)所示的化 合物作为NMDA受体拮抗剂起作用。

4.如任一权利要求1至3所述的组合，其特征在于通过EC₅₀或IC₅₀值测定所述组分(B)所示的化合物与所述NMDA-受体的结合，所述EC₅₀或IC₅₀值小于300μM，优选小于100μM。

5.如权利要求1至4中一个或多个权利要求所述的组合，其特征在 于作为组分(A)，至少存在一种化合物，该化合物选自通式(Ia)的、苯并噁 嗪酮衍生的磺酰胺化合物

其中

R^1a、R^2a、R^3a和R^4a各自独立地表示氢原子；卤素；未支化或支化的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可以经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与未取代的或至少 单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳 基，其可以经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与未取代或至 少单取代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-O-R^10a； -O-(C＝O)-R^11a；-(C＝O)-OR^11a；-SR^12a；-SOR^12a；-SO₂R^12a；-NH-SO₂R^12a； -SO₂NH₂或-NR^13aR^14a；

R^5a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；

R^6a、R^7a、R^8a、R^9a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰 基基团或-C(＝O)-OR^15a部分；

W^a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经任选地单取代的亚烷基键合和/或可 以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经未取代或至少单取 代的亚烷基或亚烯基基团键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体 系或双环体系稠合；

-NR^16aR^17a部分，或

-C(＝O)-R^18a部分；

R^10a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经未取代或至少单取代 的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；

R^11a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经未取代或至少单取代 的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体系稠 合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经未取代或至少单 取代的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；

R^12a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经未取代或至少单取代的亚烷基 键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经未取代或至少单取代的亚 烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^13a和R^14a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经未 取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以 经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与未取代或至少单取代的 单环体系或双环体系稠合；

或者R^13a和R^14a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族 的杂环，其为未取代或至少单取代的和/或可以含有至少另一作为环成员 的杂原子；

R^15a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含 有至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或 杂芳基，其可以经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与未取代 或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^16a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；

R^17a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基，以及

R^18a表示未取代或至少单取代的芳基；

任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合 物的形式存在；

和通式(Ib)的、吲哚衍生的磺酰胺化合物

其中

R^1b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至 少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基键合 和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代 或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的亚烷基键合和/或 可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合； -(CH₂)_mb-NR^13bR^14b部分，其中mb＝0、1、2、3、4或5；-C(＝O)-R^8b部分； -S(＝O)₂-R^9b部分；或-S(＝O)₂-C(H)A^bB^b部分；

R^2b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO₂；-NH₂；-SH；-OH；-CN； -C(＝O)-OH；-O-R^10b；-S-R^11b；-C(＝O)-OR^12b；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为链成员的杂原子 的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一 作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基键合和/或 可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或 至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的亚烷基键合和/或可 以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^3b表示氢原子；-F；-Cl；-Br；-I；-NO₂；-CN；-O-R^10b；-S-R^11b； 直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和 或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂 原子的脂环基，其可以经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可以与 未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取 代的芳基或杂芳基，其可以经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可 以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合； -CH(OC₂H₅)-CH₂-NR^13bR^14b部分或-(CH₂)_nb-NR^13bR^14b部分，其中nb＝0、 1、2、3、4或5；-S(＝O)₂-R^9b部分；-S(＝O)₂-C(H)A^bB^b部分；或 -C(＝O)-(CH₂)_pb-C(＝O)-N-D^bE^b部分，其中pb＝0、1、2、3、4或5；

R^4b、R^5b、R^6b和R^7b各自独立地表示氢原子；-NO₂；-NH₂；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂； -C(＝O)-R^8b；-S(＝O)₂-R^9b；-O-R^10b；-S-R^11b；-C(＝O)-OR^12b；-N(R^15b)- S(＝O)₂-R^16b；-NH-R^17b；-NR^18bR^19b；-C(＝O)-NHR^20b；-C(＝O)-NR^21bR^22b； -S(＝O)₂-NHR^23b；-S(＝O)₂-NR^24bR^25b；-O-C(＝O)-R^26b；-NH-C(＝O)-R^27b； -NR^28b-C(＝O)-R^29b；NH-C(＝O)-O-R^30b；NR^31b-C(＝O)-O-R^32b；-S(＝O)₂-O- R^33b；卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基键合；或未 取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的亚烷基键合；

前提是R^4b、R^5b、R^6b和R^7b取代基中的至少一取代基表示-N(R^15b)- S(＝O)₂-R^16b部分；

R^8b、R^12b、R^17b、R^18b、R^19b、R^20b、R^21b、R^22b、R^23b、R^24b、R^25b、R^26b、 R^27b、R^28b、R^29b、R^30b、R^31b、R^32b和R^33b各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可以经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂 芳基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

R^9b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基键合和/或可以 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少 单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；

R^10b和R^11b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 以经直链或支链的亚烷基键合；

R^13b和R^14b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；

或者

R^13a和R^14a与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不 饱和的或芳族的杂环，其可以含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可 以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^15b表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基或-S(＝O)₂-R^16b部分；

R^16b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的 单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

A^b和B^b与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和 的脂环族环，其可以含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可以与未取 代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

D^b和E^b与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可以含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可以 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

或者

D^b和E^b各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、 未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代 的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支 链的亚烷基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体 系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链 的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未 取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应 的溶剂合物的形式存在；

和通式(Ic)的、吲唑基和(2，3)-二氢-吲哚基衍生的磺酰胺化合物

其中

从左至右X^c-Y^c表示CR^1c＝N并且Z^c为N[(CH_2c)_ncR^6c]

或者

从左至右X^c-Y^c表示CR^7c＝N，Z^c为NH，R^7c表示以下的部分

A^c表示CH或N并且B^c表示NR^8c、O或S；

从左至右X^c-Y^c表示C[(CH_2c)_ncR^9c]＝N并且Z^c为NR^10c

或者

X^c-Y^c表示CH₂-CH₂并且Z^c为N[(CH_2c)_ncR^11c]；

nc是0、1、2、3或4；

R^1c表示氢原子；NO₂；-NH₂；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-R^12c；-OR^13c； -SR^14c；-F；-Cl；-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^2c、R^3c、R^4c和R^5c各自独立地表示氢原子；-NO₂；-NH₂；-SH；-OH； -CN；-C(＝O)-H；-C(＝O)-R^12c；-OR^13c；-SR^14c；-N(R^15c)-S(＝O)₂-R^16c；-NH-R^17c； -NR^18cR^19c；-F；-Cl；-Br；-I；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可 以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键 合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

前提是取代基R^2c、R^3c、R^4c和R^5c中至少一取代基表示-N(R^15c)- S(＝O)₂-R^16c部分；

R^6c、R^9c和R^11c各自独立地表示-NR^20cR^21c

或者

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；

R^8c表示-C(＝O)-R^22c；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经 直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/ 或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^10c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或-S(＝O)₂-R^23c部分；

R^12c、R^13c、R^14c、R^17c、R^18c和R^19c各自独立地表示直链或支链的、 饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未 取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基， 其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔 基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合； 或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的、未取 代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或 至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^15c表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；或-S(＝O)₂-R^24c部分；

R^16c和R^24c各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^20c和R^21c各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；

或者R^20c和R^21c与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和 的、不饱和的或芳族的杂环，其可以含有至少另一作为环成员的杂原子 和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^22c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的、 未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代 的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

并且

R^23c表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的 单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基 键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相 应的溶剂合物的形式存在；

以及通式(Id)的苯基-哌嗪衍生的化合物

其中

X^d表示-NR^1dR^2d部分或-OR^3d部分；

R^1d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；

未取代或至少单取代的、选自以下的基团：金刚烷基、双环[2.2.1] 庚基和双环[3.1.1]庚基，这些基团可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基 可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基 可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；

或-C(＝O)-R^12d部分；

R^2d表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少 单取代的脂族基；

或者

R^1d和R^2d与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱 和的或芳族的杂环，其可以含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可以 与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

R^3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代 或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代 或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

R^4d、R^5d和R^6d各自独立地表示氢原子或卤原子；

或者

R^4d和R^5d与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元的杂环，该 杂环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原 子，并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；

R^7d和R^8d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；

R^9d和R^10d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；

R^11d表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至 少单取代的脂族基，其可以含有1个、2个或3个作为链成员的、独立选 自氮、氧和硫的杂原子；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

-C(＝O)-R^13d部分或-S(＝O)₂-R^14d部分；

R^12d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的 脂族基；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

并且

R^13d和R^14d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取 代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其 可以与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支 链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷 基、亚烯基或亚炔基可以含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自 氮、氧和硫的杂原子；

任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相 应的溶剂合物的形式存在；

以及通式(Ie)的苯基-哌嗪衍生的化合物

其中

X^e表示-CN、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-OR^4e、-O-R^5e、-NH₂、-NR^6e-C(＝O)- R^7e、-NH-S(＝O)₂-R^8e或-NH-R^9e；

R^1e表示氢原子；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代 的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单 环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基 可以含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；

R^2e表示氢原子或-C(＝O)-R^10e部分；

或者

R^1e和R^2e与桥接的氮共同形成硝基(NO₂)-基团或者

未取代的或至少单取代的5元或6元杂芳基，其可以与未取代或至 少单取代的单环或双环体系稠合；

R^3e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

R^4e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

R^5e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；或者

或者未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至 少单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至 少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

R^6e表示氢原子或

未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少单 取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少单 取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

R^7e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

R^8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

R^9e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少 单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

并且

R^10e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂 族基；

任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任 意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构 体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相 应的溶剂合物的形式存在；

以及通式(If)的四氢异喹啉衍生的磺酰胺化合物

其中

R^1f表示氢原子；-C(＝O)-OR^37f部分；

直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基； 或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成 员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的、未取代或至少单取代的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环 体系或双环体系稠合；

R^2f、R^3f、R^4f和R^5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-NO₂； -NH₂；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH； -C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-R^6f；-S(＝O)-R^7f；-S(＝O)₂-R^7f； -OR^8f；-SR^9f；-C(＝O)-OR^10f；-N(R^11f)-S(＝O)₂-R^12f；-NR^13fR^14f； -NH-R^15f；-C(＝O)-NR^16fR^17f；C(＝O)-NHR^18f；

直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔 基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和 或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；

前提是取代基R^2f、R^3f、R^4f和R^5f中至少一取代基表示-N(R^11f)- S(＝O)₂-R^12f部分；

R^6f、R^7f、R^8f、R^9f、R^10f、R^13f、R^14f、R^15f、R^16f、R^17f和R^18f各自独 立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族 基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔 基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和 或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；

R^11f表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单 取代的脂族基；

R^12f表示通式(Af)的苯基，

其中

R^19f、R^20f、R^21f、R^22f和R^38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、 -NO₂；-NH₂；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH； -C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-R^23f；-S(＝O)-R^24f；-S(＝O)₂-R^24f；-OR^25f； -SR^26f；-C(＝O)-OR^27f；-N(R^28f)-S(＝O)₂-R^29f；-NH-S(＝O)₂-R^30f；-NR^31fR^32f； -NH-R^33f；-C(＝O)-NHR^34f；-C(＝O)-NR^35fR^36f；直链或支链的、饱和或不 饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或 至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可 以经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键 合和/或可以与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；

未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少单取 代的单环或双环体系稠合和/或可以经直链或支链的、未取代或至少单取 代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；

或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作 为环成员的杂原子的脂环基，其可以与未取代或至少单取代的、饱和的、 不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；

R^23f、R^27f、R^28f、R^29f和R^30f各自独立地表示直链或支链的、饱和或 不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环 成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔 基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可以与未取代的或至少单取代的、饱和 或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；

R^24f、R^26f、R^31f、R^32f和R^33f各自表示直链或支链的、饱和或不饱和 的、未取代或至少单取代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚 炔基键合并可以与未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以与未取代或至少 单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；

R^25f、R^34f、R^35f和R^36f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代 或至少单取代的脂族基；

并且R^37f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取 代的脂族基；

饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为 环成员的杂原子的脂环基，其可以经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚 炔基键合并可以与未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的 单环体系或双环体系稠合；

或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以经直链或支链的 亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可以与未取代或至少单取代的、饱和或 不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；

任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对 映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混 合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优 选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式 存在。