[发明专利]包含茚虫威的局部外用给药制剂

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求于2006年9月1日递交的美国临时申请第60/841846号的 优先权，其全文通过引用并入本文。

背景技术

动物通常易于被外寄生虫(例如，蝇和虱类)侵袭且易于被内寄生虫(例 如，丝虫和肠道蛔虫)感染。驯养动物，例如猫和狗常被一种或多种以下外 寄生虫侵袭：猫和犬蚤(猫蚤(Ctenocephalides felis)、犬蚤(Ctenocephalides canis)等)、蜱类(扇头蜱(Rhipicephalus spp.)、硬蜱(Ixodes spp.)、革蜱 (Dermacentor spp.)、花蜱(Amblyoma spp.)等)和螨类(蠕形螨(Demodex spp.)、 疥螨(Sarcoptes scabei.)、耳螨(Otodectes cynotis.)等)。

跳蚤是一个特别的问题，因为它们不仅损害动物或人类的健康，还造 成严重的心理压力。此外，跳蚤还是动物(包括人类)的病原体(例如，犬绦 虫(Dipylidium caninum))的载体(vector)。

类似地，蜱类同样不利于动物或人类的生理和心理健康。然而，与蜱 类相关的最严重的问题是它们是导致人和动物两者的病原体的传病媒介。 由蜱类导致的主要疾病包括疏螺旋体病(由伯氏疏螺旋体(Borrelia burgdorferi)导致的莱姆病(Lyme disease))、巴贝氏虫病(或由焦虫(Babesia sp.) 导致的焦虫病)和立克次体病(也称作落基山斑疹热(Rocky Mountain spotted fever))。蜱类还释放导致宿主发炎或麻痹的毒素。有时这些毒素对宿主是致 命的。此外，螨类特别难以对付，因为对这些寄生虫起作用的活性物质很 少，而且需要频繁的治疗。

同样，家畜(farm animal)也易于被寄生虫侵袭。例如，牛可被多种寄生 虫侵袭。在家畜中最为常见的寄生虫为牛蜱属(Boophilus)的蜱，特别是微小 牛蜱(B.microplus，牛蜱)、消色牛蜱(B.decoloratus)和具环牛蜱(B.anulatus)。 蜱类，例如微小牛蜱，特别难以控制，因为它们栖息于放牧家畜的牧场中。 其他重要的牛寄生虫包括导致蝇蛆病的蝇，例如人类肤蝇(Dermatobia hominis，在巴西被称为“Berne”)和螺旋蝇(Cochlyomia hominivorax，即螺 旋蝇幼虫(screwworm))，其幼虫寄生于宿主动物的组织。此外，丝光绿蝇 (Lucilia sericata，即叉叶绿蝇(greenbottle))、蛆症铜绿蝇(Lucilia cuprina，在 澳大利亚、新西兰和南非，这种苍蝇导致的疾病通常被称为丽皮肤蝇疽病 (blowfly strike))是羊蝇蛆病的重要病因。成虫阶段构成寄生虫的昆虫包括： 角蝇(Haematobia irritans)；虱类，例如狐颚虱(Linognathus vituli)等；和螨 类，例如疥螨和绵羊痒螨(Psoroptes ovis)。上述列表并非完全的，并且本领 域公知其他外寄生虫也对动物和人类有害。这些包括：例如迁徙性双翅目 幼虫，例如皮蝇(Hypoderma spp.)和羊狂蝇(Oestrus ovis)。

人们试图使用包含多种杀虫剂的除蚤颈圈控制家养动物(domestic animal)的外寄生虫。然而，外寄生虫仍出现在动物的周边区域，例如在宠 物主人的寓所中。除非在动物的环境中持久地覆盖杀虫物质，否则难以根 治动物环境中的外寄生虫，而在这种情况下存在毒性和再次侵袭的问题。 因此，本领域需要持久而有效地根治家养动物上的外寄生虫的试剂以降低 抗外寄生虫剂的周期和费用，其中此类试剂必须易于贮存和应用，并没对 家养动物及其周边环境没有显著的毒性风险。