[发明专利]骨病预防及 /或治疗用医药组合物、含有该组合物的功能性食品或健康食品、以及以该组合物为有效成分的医药制剂

说明书

技术领域

木发明涉及一种来源于生药的二芳基庚烷类(diaryl heptanoid)化合物中的下述式(I)所表示的化合物、这些化合物的类似物、以及来源于含有这些化合物及类似物的植物的萃取物的用途。

[化1]

(式(I)中，R¹为从氢原子、碳数1～3的烷基、单糖及二糖所组成的群组中选择的任意官能团；R²、R³和R⁴为从由氢原子、羟基、碳数1～3的烷基、单糖及二糖所组成的群组中选择的任意官能团；R⁵为从氢原子、碳数1～3的烷基、单糖及二糖所组成的群组中选择的任意官能团，或者也可以键合于另一芳基的相对亚庚基的间位而形成环；另外，两个芳基也可以分别在相对亚庚基的间位碳间键合而形成环)。

更详细地说，本发明涉及一种含有至少一种以上的所述式(I)所表示的二芳基庚烷类化合物或者这些化合物的类似物的健康食品、功能性食品、具有骨病预防及/或治疗效果的医药组合物、以及含有所述医药组合物作为有效成分的医药制剂。此处，本说明书中的“类似物”包含所述式(I)所表示的化合物的生理学可接受的盐、水合物及糖苷(glycoside)。

背景技术

与骨骼有关的疾病大致分为：以外伤性骨折或疲劳骨折等为代表的外因性疾病；以及骨多孔症、骨质疏松症、高钙血症、高甲状旁腺激素(以下有时称为“PTH”)血症、变形性骨炎、关节炎、风湿病、乳腺癌的骨转移、骨质软化症、由恶性肿瘤及其他疾病所导致的骨组织变脆弱、以及由营养不良所导致的骨组织变脆弱等内因性疾病。本说明书中，“与骨骼有关的疾病”的术语中，除所述外因性疾病和内因性疾病以外，还包含牙槽骨的吸收及由此所导致的疾病。

在人体骨骼中，不断地反复进行成骨细胞(osteoblast)的骨形成和破骨细胞的骨吸收，同时维持稳态。但是，如果由于年龄增加或炎症等而无法维持稳态，骨吸收过剩，则会产生骨质疏松症或关节风湿病等病态。

在这种内因性骨病中，骨质疏松症患者的数量随着老年人数量的增加而不断增加。另外，伴随着饮食生活的变化和运动量的下降，钙摄取量下降或对骨组织的固定率下降，从而加速骨组织的脆弱化。

骨折是指骨组织某部分的连接由于外力而断裂的状态，在骨折部位会伴有明显的疼痛感。对于健全人来说，例如只要不承受由于交通事故等所产生的很大外力就不会引起骨折，但如果骨量下降而骨组织变脆弱，则在步行或跑动时跌倒等即使不承受那么大的外力的情况下也会引起骨折。另外，在如上所述的由于骨质疏松症等内因性疾病而导致骨量下降的情况下，在台阶上跌倒或者不停地咳嗽时，即使承受很小的外力也会发生骨折。

在发生骨折的情况下，一般是采用以下治疗方法：通过牵引等来矫正发生偏移的骨骼的位置，并在可用螺钉或针固定时进行固定，然后靠患者的自然治愈力恢复。

另外，如果由于患牙周炎而使牙齿掉落，则支撑牙齿的颚骨即牙槽骨会被吸收，从而导致无法充分地支撑其他牙齿。一般来说，如果牙齿掉落，则牙槽骨无需支撑牙齿，因此容易被吸收，从而牙齿容易进一步掉落。而且，因为不能充分地摄取食物，所以无法摄取骨形成所必需的营养，骨形成和骨吸收的平衡被破坏，因此也会导致发生骨质疏松症等内因性骨病。

另一方面，在骨质疏松症等内因性疾病下，因为骨骼的钙质和骨基质均减少，所以自然治愈大多延迟，在老年人的情况下，在此期间中骨折部位以外的关节被固定而不能活动、卧床不起的病例也不少。

发明内容

因此，在治疗骨折特别是治疗老年人的骨折时，缩短治愈所需的时间从减少护理人员数的观点来看也有着强烈的社会需求。另一方面，在治疗中使用药剂的情况下，对这种述药剂不仅要求疗效高，而且也要求副作用少等安全性高。

在这种治疗中，以往在临床上使用在钙代谢中发挥重要作用的维生素D的衍生物即活性型维生素D₃、降血钙素(calcitonin)及其衍生物、以雌二醇为代表的激素药、以及各种钙制剂等。

但是，这种药剂由于体内的吸收或代谢的关系，也存在不能口服的情况，另外，因为受体水平的个体差异较大，所以也存在缺乏效果预见性的问题。因此，一直在寻求一种代替这些药剂的新的治疗剂。

另一方面，通过以往对从日本与中国的被用作生药或草药(以下称为“生药等”)的植物的叶、全草、根、果实等中的萃取进行分析，也逐渐明确，这些成分中含有大量的化合物，另外，具有以往所知功效以外的功效。