[发明专利]稠杂环衍生物及其用途无效

专利信息
申请号: 200780037107.1 申请日: 2007-08-03
公开(公告)号: CN101541801A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: 坂井望;今村真一;宫本直树;平山孝治 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 曹立莉
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 稠杂环 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物或其盐:

式中

环Y为任选取代的环状基团;

X为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-NR-(其中R为氢原子或取代基);

R1为氢原子或取代基;

R2为氢原子或取代基;

R3为氢原子或取代基;

R4为氢原子或取代基;

条件是

当R1不是任选取代的氨基时,环Y为被任选取代的氨基取代的环状基团,其中该环状基团任选被进一步取代,而且排除下列化合物:

[6-(苯硫基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯,

[6-(苯基亚磺酰基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯,

6-(4-乙酰氨基苯氧基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-羧酸乙酯,

6-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯氧基]咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-羧酸乙酯,

N-[1-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基氨基)-2,5-二氧代-1,2,5,6,7,8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺,

N-[1-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基氨基)-7,7-二甲基-2,5-二氧代-1,2,5,6,7,8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺,

N-[1-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基氨基)-2,5-二氧代-2,5,6,7-四氢-1H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基]苯甲酰胺,

N-[1-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基氨基)-7-甲基-2,5-二氧代-1,2,5,6,7,8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺,

N-[(5E)-5-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基亚肼基)-7-甲基-2-氧代-4a,5,6,7,8,8a-六氢-2H-色烯-3-基]苯甲酰胺,

(6R,7R)-3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基硫基)-8-氧代-7-[(苯基乙酰基)氨基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸4-甲氧基苄酯,

4-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)硫基]-N,N-二甲基苯胺,

3-甲氧基-6-(3-硝基苯氧基)-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪,

3-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)氧基]苯胺,及

3-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-基)氧基]-N,N-二甲基苯胺。

2.根据权利要求1的化合物,其中该化合物为式(II)所示的化合物,或其盐:

式中

环Ya为任选取代的环状基团;

Xa为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-NRa-(其中Ra为氢原子或取代基);

R1a为任选取代的氨基;

R2a为氢原子或取代基;

R3a为氢原子或取代基;

R4a为氢原子或取代基;

条件是排除下列化合物:

[6-(苯硫基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯,及

[6-(苯基亚磺酰基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯。

3.根据权利要求2的化合物,其中R1a

(1)氨基,

(2)任选取代的烷基羰基氨基,

(3)任选取代的烯基羰基氨基,

(4)任选取代的炔基羰基氨基,

(5)任选取代的环烷基羰基氨基,

(6)任选取代的环烷基-烷基羰基氨基,

(7)任选取代的6-元杂环基-羰基氨基,

(8)任选取代的氨基羰基氨基,

(9)任选取代的烷氧基羰基氨基,

(10)任选取代的烷基磺酰基氨基,

(11)任选取代的环烷基磺酰基氨基,

(12)任选取代的芳基氨基,或

(13)任选取代的杂环基氨基。

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