[发明专利]抗抑郁剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有支链氨基酸或其可药用的盐或它们的衍生物作为有效 成分的抗抑郁剂。

背景技术

近年来，苦于抑郁症的人数增多。如果包括苦于没有表现出任何精神症 状的所谓隐匿性抑郁症的患者，这种人的总数占有相当大的比例，而且据说 每五个日本人中就有一人将在他们的一生中经历一次抑郁症。

目前，抑郁症的原因仍未确定，并不限于生物因素和性格因素。例如， 当前社会环境的剧烈变化、弱者被抛弃的社会结构、单一的价值观排除异端 的趋势与抑郁症患者增加有关。

抑郁症的治疗包括：首先是休息；其次是药物治疗；以及两者的组合。 但是，大多数人现实上不允许去休息，因此他们实际上用抗抑郁剂来敷衍自 己。

从包括丙咪嗪的被称为第一代的抗抑郁剂到包括最新的米那普仑的被 称为第四代的抗抑郁剂，有各种抗抑郁剂。但是，这些抗抑郁剂可能引起例 如口干、便秘、排尿障碍和无尿等副作用。此外，还担心与其它药物的相互 作用。

同时，含有作为本发明的有效成分的支链氨基酸的已知药物的例子包 括：通过口服摄取支链氨基酸来消除肌肉痛、肌肉劳损和肌强直的药物(参 照专利文献1)，和通过口服摄取支链氨基酸来在运动时维持瞬间或持久的 肌肉力量的药物(参照专利文献2)。通过着眼于亮氨酸、异亮氨酸和缬氨 酸等支链氨基酸具有器官特异性，因此主要用于肌肉和肝以外的肾等组织中 的事实，发现支链氨基酸有助于改善肌肉痛和肌强直，或者运动时维持瞬间 或持久的肌肉力量。并且，已知含有支链氨基酸的中枢神经系统的疲劳缓解 剂(参照专利文献3)等。该文献阐明了中枢神经系统的疲劳的机理，同时 证明了血脑屏障上的L-系统转运体的特异性抑制剂2-氨基二环[2，2，1]庚烷 -2-甲酸(2-aminobicyclo[2，2，1]heptane-2-carboxylic acid)可以抑制中枢神经 系统的疲劳，特别是在与亮氨酸、异亮氨酸或缬氨酸等支链氨基酸并用时， 可以几乎完全抑制中枢神经系统的疲劳。此外，已知都含有支链氨基酸的脑 细胞代谢改善组合物(参照专利文献7)和抗痴呆药(参照专利文献8)。 但是，这些文献中未提及支链氨基酸具有抗抑郁作用。

已知的含有支链氨基酸的药物制剂包括：服药量少、风味和吞咽感优异 的仅将支链氨基酸作为有效成分的药用胶冻剂(参照专利文献4)；风味和 饮用感得到改善，悬浮时可以保持优异的悬浮性的含有支链氨基酸、助悬剂 和表面活性剂的药用干糖浆剂(参照专利文献5)；和由于其优异的保存稳 定性而在保存时保持不着色的支链氨基酸作为有效成分的咀嚼片剂(参照专 利文献6)。但是，这些文献中都未记载抗抑郁作用。

专利文献1：日本特开2000-26289号公报

专利文献2：日本特开2000-26290号公报

专利文献3：国际公开第2002/034257号小册子

专利文献4：日本特开2003-221330号公报

专利文献5：日本特开2003-221329号公报

专利文献6：日本特开2003-221327号公报

专利文献7：日本特开平2-172915号公报

专利文献8：日本特开平3-275631号公报

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗抑郁剂。

为了解决上述问题，本发明人进行了深入研究，结果发现支链氨基酸或 其可药用的盐或它们的衍生物可以抑制抑郁症状，从而最终完成了本发明。

即，本发明涉及：

(1)一种抗抑郁剂，含有选自支链氨基酸、其可药用的盐和它们的衍 生物中的至少一种化合物作为有效成分；

(2)根据上述(1)所述的抗抑郁剂，其中，支链氨基酸为选自L-缬 氨酸、L-亮氨酸和L-异亮氨酸中的至少一种化合物；

(3)根据上述(2)所述的抗抑郁剂，其中，抗抑郁剂至少含有L-异 亮氨酸；

(4)根据上述(3)所述的抗抑郁剂，其中，L-异亮氨酸、L-亮氨酸和 L-缬氨酸的含有比例按照摩尔比换算为1∶(0～3)∶(0～2)；

(5)根据上述(1)～(4)中任意一项所述的抗抑郁剂，其中，抗抑 郁剂进一步含有碳水化合物；

(6)根据上述(5)所述的抗抑郁剂，其中，碳水化合物为葡萄糖；以 及