[发明专利]具有抗微生物活性的新颖大环内酯和酮内酯

权利要求书

1.具有通式I的结构的化合物及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶 剂合物、多晶型物、对映异构体或非对映异构体：

式中：

*表示手性中心；

R₁是氢或甲基；

R₂是氢或羟基保护基团，

其中羟基保护基团选自三乙基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、乙酰 基、苯甲酰基、甲氧基甲基、苄基、甲氧基乙氧基甲基或叔丁基二甲基 甲硅烷基；

Q是Het或

其中：

Het选自

其中R₃是一个或多个选自下组的取代基：NO₂、CN、卤 素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、CH₂CONH₂、CH₂CO₂Et、CH₂CN、 CH₂CH₂OH、CH₂OCH₂CH₂OCH₃、NH₂、取代的C₁-C₆烷基和取 代的C₂-C₆烯基；

T选自下组：

氢、-(CH₂)_m-R₅、-(CH₂)_m-CH＝CH-R₅、-(CH₂)_m-C≡C-R₅、-A- (CH₂)_m-R₅、-A-(CH₂)_m-CH＝CH-R₅、-A-(CH₂)_m-C≡C-R₅、-(CH₂)_m-B- R₅、-A-(CH₂)_m-B-R₅、-(CH₂)_m-X-R₆、-(CH₂)_m-B-X-R₆、-(CH₂)_m- CH＝CH-X-R₆、-(CH₂)_m-C≡C-X-R₆、-A-(CH₂)_m-X-R₆、-A-(CH₂)_m-B- X-R₆、-A-(CH₂)_m-CH＝CH-X-R₆和-A-(CH₂)_m-C≡C-X-R₆；

其中：

m是0、1、2或3；

R₅选自下组：

氢、氰基、卤素、羟基、CO₂(C₁-C₆烷基)、CO NR_aR_b、 NR_aR_b、C₁-C₆烷基或取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或取代的 C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基或取代的C₂-C₆炔基、6元取代的或未 取代的芳基、5-6元取代的或未取代的杂芳基、3-6元取代的 或未取代的环烷基和3-6元取代的或未取代的杂环基；

其中R_a和R_b独立地是氢、C₁-C₆烷基，或者

R_a和R_b与它们所连接的氮一起形成5-6元杂环，该杂 环具有一个或多个选自N、O、S的杂原子；

A是-CO-或-CONH-；

B是-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CO-、-CONH-、-CON(CH₃)- 、-NHCONH-、-C(NH₂)＝N-O-、

其中

R₈是杂环任一碳原子上的取代基，R₈选自氢、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和取代的C₂-C₆烯 基；

X是6元芳基或5-6元杂芳基；

R₆是芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基；

Y’是氢，Y是OR₇，其中R₇是氢或

其中R_2’是氢，(当R_2’是氢时，R₇指定为克拉定糖)或羟基保 护基团，

其中羟基保护基团选自三乙基甲硅烷基、三甲基甲硅 烷基、乙酰基、苯甲酰基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲 基、苄基或叔丁基二甲基甲硅烷基；

或

Y和Y’与它们所连接的碳原子一起形成C＝O。