[发明专利]作为钙受体拮抗剂的吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200780037475.6 申请日: 2007-09-26
公开(公告)号: CN101547922A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: 毕峰;玛丽·蒂瑞兹·迪丢科;大卫·安德鲁·格里菲思;安格尔·古兹曼-派瑞兹;凯文·康-志·刘;丹尼尔·帕特里克·沃克 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P19/10;A61K31/519
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 肖善强;南 霆
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 受体 拮抗剂 吡啶 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自由以下各物组成的组:

2-(3-羟基-吡啶-2-基)-3-苯乙基-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

(R)-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-3-(1-甲基-2-苯基-乙基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

(R,S)-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-3-(1-甲基-2-(2-氟苯基)乙基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

(R)-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-3-(1-甲基-2-(2-氟苯基)乙基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

(S)-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-3-(1-甲基-2-(2-氟苯基)乙基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

3-[2-(2-氟-苯基)-乙基]-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

3-[2-(3,4-二氟-苯基)-乙基]-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

3-[2-(2,4-二氟-苯基)-乙基]-2-(3-羟基-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

3-(1-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

(R)-3-(1-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

(S)-3-(1-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(1-(2,4-二氟苯基)丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮; 

3-(2,3-二氟苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(5-氟-2-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-氟-6-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

2-(3-羟基吡啶-2-基)-3-(1-(2-甲氧基苯基)丙-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(1-(2-氟苯基)丁-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(3-氟-2-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-环戊基乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-环己基乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

(R)-3-(1-环己基丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

(S)-3-(1-环己基丙-2-基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

(R,S)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-3-(2-(四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

N-(2-(3-(2-氟苯乙基)-4-氧代-5-(三氟甲基)-3,4-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)吡啶-3-基)乙酰胺;

2-(3-氨基吡啶-2-基)-3-苯乙基-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

2-(3-羟基吡啶-2-基)-3-异戊基-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

2-(3-羟基吡啶-2-基)-3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-5-(三氟甲基)吡啶并 [4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

2-(3-羟基吡啶-2-基)-3-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-氟-5-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(2-氟-3-甲氧基苯乙基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

N-(2-(3-(2-氟苯乙基)-4-氧代-5-(三氟甲基)-3,4-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)吡啶-3-基)-2,2,2-三氟乙酰胺;

(R)-2,2,2-三氟-N-(2-(4-氧代-3-(1-苯基丙-2-基)-5-(三氟甲基)-3,4-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-基)吡啶-3-基)乙酰胺;

3-环己基-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-(环己基甲基)-2-(3-羟基吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

3-苯乙基-5-三氟甲基-2-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-3H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮;

2-(3-(二氟甲基)吡啶-2-基)-3-苯乙基-5-(三氟甲基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;及

3-(2-环己基乙基)-5-(三氟甲基)-2-(3-(三氟甲基)吡啶-2-基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮;

或它们的医药学上可接受的盐。

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