[发明专利]4-(2-氨基-1-羟基乙基)苯酚的衍生物作为β2肾上腺素能受体激动剂无效

专利信息
申请号: 200780038346.9 申请日: 2007-10-17
公开(公告)号: CN101522631A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 霍尔迪·巴赫塔娜;玛丽亚伊莎贝尔·雷克斯波雷克斯波;卡洛斯·皮格杜兰;西尔维亚·瓜尔罗伊格;阿尔波特·奥尔特加·穆尼奥斯 申请(专利权)人: 奥米罗实验室有限公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22;C07C217/60;A61K31/435;A61K31/137;A61P9/00;A61P11/06;A61P29/00;A61P27/06
代理公司: 上海翰鸿律师事务所 代理人: 李佳铭
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 氨基 羟基 乙基 苯酚 衍生物 作为 肾上腺素 受体 激动剂
【权利要求书】:

1.如式(I)的化合物:

在其中:

R1是选自-CH2OH,-NH(CO)H的基团;以及

R2是一个氢原子;或

R1连同R2形成-NH-C(O)-CH=CH-基团,其中氮原子被连接到持有R1的苯环上的碳原子上,并且该碳原子被连接到持有R2的苯环上的碳原子上;

R3a和R3b独立地选自由氢原子和C1-4烷基基团组成的组中;

X和Y独立地选自由直接键和氧原子组成的组中;

n,m和q每个独立地具有一个选自0,1,2和3的值;

p的值为1;

R4代表一个氢原子,且R5是一个基团其选自氢原子,卤族原子,-CONH2,-NHCONH2,-SR7,-SOR7,-SO2R7和-SO2NHR8

其中R7选自C1-4烷基和C3-8环烷基,并且R8选自氢原子和C1-4烷基基团;

R6选自由氢原子,卤族原子,C1-4烷基和C1-4烷氧基组成的组中或其中的一种药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的化合物,其特征在于,n为0。

3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,m有一个选自1和2的值。

4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,m的值为1。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,q有一个选自0或1的值。

6.如权利要求5所述的化合物,其特征在于,q的值为0。 

7.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,X代表一个氧原子。

8.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Y代表一个直接键合。

9.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R3a代表一个氢原子以及R3b选自由氢原子和甲基基团组成的组中。

10.如权利要求9所述的化合物,其特征在于,R3a和R3b都代表一个氢原子。

11.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R4代表一个氢原子。

12.如前述任一项权利要求所述的化合物,其特征在于,R5是一个基团其选自氢原子和基团-CONH2和-NHCONH2

13.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R6选自由氢原子和甲氧基基团组成的组中。

14.如权利要求13所述的化合物,其特征在于,R6代表一个氢原子。

15.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2一起形成了-NH-C(O)-CH=CH-基团,其中氮原子被连接到持有R1的苯环上的碳原子上,且该碳原子被连接到持有R2基团的苯环上的碳原子上。

16.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2一起形成了-NH-C(O)-CH=CH-基团,其中氮原子被连接到持有R1的苯环上的碳原子上,且该碳原子被连接到持有R2基团的苯环上的碳原子上,n和q的值为0,且m和p的值为1。

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