[发明专利]作为可溶性环氧化物水解酶抑制剂的苯基脲化合物无效
申请号: | 200780038389.7 | 申请日: | 2007-10-19 |
公开(公告)号: | CN101535259A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 理查德·D·小格雷斯;山姆帕斯·库马尔·阿南丹;巴斯科尔·R·阿武拉 | 申请(专利权)人: | 亚瑞特医疗公司 |
主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;C07D211/96;C07D401/06;C07D413/06;A61K31/4468;A61P9/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孟 锐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 可溶性 环氧化物 水解 抑制剂 苯基 化合物 | ||
1、一种式I化合物:
其中:
X是C=O或SO2;
Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;
Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;
n是等于1、2或3的整数;并且
p是等于1、2或3的整数;
或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐,限制条件为在X是C=O并且(Z)n是4-氟时,Y不是甲基或乙氧基,限制条件为当X是SO2并且(Z)n是3-氟时,Y不是4-叔丁基苯基、4-乙酰基苯基、3-甲基酯苯基、或4-乙酰基氨基苯基,并且限制条件为
不是
其中X如本文所定义,Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,并且R是氨基或经取代氨基。
2、一种式II化合物:
其中:
X是C=O或SO2;
Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;
Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;并且
n是等于1、2或3的整数;
或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐,限制条件为在X是C=O并且(Z)n是4-氟时,Y不是甲基或乙氧基,限制条件为当X是SO2并且(Z)n是3-氟时,Y不是4-叔丁基苯基、4-乙酰基苯基、3-甲基酯苯基、或4-乙酰基氨基苯基,并且限制条件为
不是
其中X如本文所定义,Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,并且R是氨基或经取代氨基。
3、如权利要求2所述的化合物,其中n是等于1或2的整数。
4、如权利要求2所述的化合物,其由式III表示:
其中:
Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;
Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;并且
n是等于1、2或3的整数;
或其立体异构体、互变异构体或医药上可接受的盐,
限制条件为
不是
其中Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,并且R是氨基或经取代氨基。
5、如权利要求4所述的化合物,其中n是等于1至2的整数。
6、如权利要求2所述的化合物,其由式IV表示:
其中:
Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;
Z独立地选自由卤素和卤代烷基组成的群组;并且
n是等于1、2或3的整数;
或其立体异构体、互变异构体或医药上可接受的盐,
限制条件为
不是
其中Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,R是氨基或经取代氨基。
7、如权利要求6所述的化合物,其中n是等于1至2的整数。
8、如权利要求2所述的化合物,其由下式表示:
其中:
Y选自由以下组成的群组:烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环烷基、经取代杂环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基;并且
m为1或2;
或其立体异构体、互变异构体或医药上可接受的盐,
限制条件为
不是
其中Ar是亚芳基、经取代亚芳基、亚杂芳基或经取代亚杂芳基,并且R是氨基或经取代氨基。
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