[发明专利]阿维菌素衍生物

权利要求书

1.式(I)的阿维菌素衍生物，

其中

基团组合-C₂₂R¹-A-C₂₃R²-代表-HC＝CH-、-H₂C-CH(OH)-或 -H₂C-CH₂-，

R³  代表仲丁基、异丙基或环己基，

R⁵  代表氢、甲基或C_1-4-烷基羰基，以及

R⁴  代表任选取代的C_2-6-烷基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、C_1-6-烷氧 基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基、环烷基、环烯基、环 烷基-C_1-4-烷基、除了4-氯苯基以外的芳基、芳基-C_1-4-烷基、杂芳基、 杂芳基-C_1-4-烷基、杂环基或杂环基-C_1-4-烷基，

或者代表一个选自(G⁷)至(G¹⁴)的基团，

其中

B  代表任选被R⁸、R⁹和R¹⁰取代的芳基、环烷基、杂环基、杂 芳基或NR¹⁹R²⁰，

D  代表任选被R⁸、R⁹和R¹⁰取代的芳基、环烷基、杂环基、杂 芳基或NR¹⁹R²⁰，

R⁶  代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔 基、环烷基或杂环基，

R⁷  代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔 基，或者

R⁶和R⁷与它们连接的原子一起代表一个任选被取代并且/或者任 选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的3、4、5、6或7元环，或 者

R⁶和R⁷与它们连接的原子一起代表一个任选被取代的外型亚甲 基键，

R⁸  代表氢、任选取代的C_1-4-烷基、C_3-6-环烷基、C_1-4-卤代烷基、 C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷氧基、C_1-4-卤代烷氧基、C_1-4-烷硫基、 C_1-4-卤代烷硫基、C_1-4-烷基亚磺酰基、C_1-4-卤代烷基亚磺酰基、C_1-4- 烷基磺酰基、C_1-4-卤代烷基磺酰基、杂芳基如吡啶基或噻吩基、卤素、 硝基、氰基、氨基、C_1-4-烷基氨基、二-(C_1-4-烷基)-氨基，或者代表一 个选自CO-OH、COO^(-)、COO-C_1-6-烷基、NH-CHO、NH-CO-C_1-4- 烷氧基、N(C_1-4-烷基)-CO-C_1-4-烷氧基、P(O)(OH)₂、P(O)O^(-)₂、CO-NH₂、 CS-NH₂、C(＝NH)-NH₂、C(＝N-OH)-NH₂、CO-NH-C_1-4-烷基、 CO-N-(C_1-4-烷基)₂、CO-NH-C_1-4-烷氧基、CO-NH-CO-C_1-4-烷基、 CO-NH-CO-C_1-4-卤代烷基、CO-NH-CO-C_3-7-环烷基、CO-NH-CO-C_1-4- 烷氧基、CO-NH-CO-(芳基-C_1-2-烷氧基)、SO₂-OH、SO₂-O^(-)、SO₂-NH₂、 SO₂-NH-C_1-4-烷基、SO₂-N-(C_1-4-烷基)₂、CO-NH-SO₂-NH-C_1-4-烷基、 CO-NH-SO₂-N[二(C_1-4-烷基)、CO-O-C_1-6-烷基的基团，

R⁹  代表氢或任选取代的C_1-4-烷基、C_1-4-卤代烷基、C_1-4-烷氧基、 C_1-4-卤代烷氧基、C_1-4-烷硫基、C_1-4-烷基亚磺酰基、C_1-4-烷基磺酰基、 卤素、硝基、氰基、甲酰基、C_1-4-烷基羰基、氨基、C_1-4-烷基氨基、 二-(C_1-4-烷基)-氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代 的杂环基，

R¹⁰  代表氢或任选取代的C_1-4-烷基、C_2-4-烯基、C_2-4-炔基、C_1-4- 卤代烷基、C_1-4-烷基羰基、C_1-4-烷氧基羰基，

R¹¹  代表氢、氰基或任选取代的C_1-6-烷基，

R¹²和R¹³彼此独立地代表氢、羟基，或任选取代的C_1-4-烷基、C_2-4- 烯基、C_2-4-炔基、C_1-6-烷基羰基、C_1-6-烷基氨基、二-(C_1-6-烷基)-氨基、 C_1-6-烷基氨基-C_1-4-烷基、二-(C_1-6-烷基)-氨基-C_1-4-烷基、C_1-6-烷氧基 -C_1-4-烷基、氨基-C_1-4-烷基、C_3-6-环烷基、芳基、芳基-C_1-4-烷基、杂芳 基-C_1-4-烷基、杂环基、杂环基-C_1-4-烷基或杂芳基，

或者

R¹²和R¹³与它们连接的原子一起代表任选取代的3、4、5、6或 7元环，所述环任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断，

或者

R¹²和R¹³与它们连接的原子一起代表

X  代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R¹⁴，其中R¹⁴代表氢 或任选取代的C_1-4-烷基，

Y  代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R¹⁵，其中R¹⁵代表氢、 任选取代的C_1-4-烷基，

R¹⁶  代表甲基、氯、溴或三氟甲基，

R¹⁷  代表甲基、氯或溴，

R¹⁸  代表氢或任选取代的C_1-4-烷基、芳基-C_1-4-烷基或杂芳基 -C_1-4-烷基，

R¹⁹和R²⁰彼此独立地代表氢或任选取代的C_1-4-烷基、C_1-4-卤代烷 基、C_1-4-烷氧基羰基、C_1-4-烷基羰基、C_1-6-烷氧基-C_1-4-烷基、C_1-6-烷 基氨基-C_1-4-烷基、二-(C_1-6-烷基)-氨基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基氨甲酰 基、C_2-6-烯基、C_2-6-炔基、芳基-C_1-4-烷基、杂芳基-C_1-4-烷基，或者

R¹⁹和R²⁰与它们连接的氮原子一起代表一个环状氨基或者代表一 个任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的并且/或者任选被至少 一个、尤其为1、2、3或4个R⁸、R⁹和R¹⁰中定义的基团取代的3、 4、5、6或7元环。