[发明专利]氨基甲基-4-咪唑类有效
申请号: | 200780038809.1 | 申请日: | 2007-10-09 |
公开(公告)号: | CN101528710A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | G·盖雷;A·格尔格勒;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61P25/00;A61K31/4178 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 甲基 咪唑 | ||
1.式I化合物和它们的药学活性盐在制备药物中的用途,
所述式I化合物是
其中:
R1是氢、C1-7烷基、
-CH2-苯基,其任选被卤素所取代,或者是
-(CR2)n-C3-7环烷基;
R是氢或C1-7烷基,并且当存在两个R基团时,它们可以相同或可以不 同;
R2是芳基或杂芳基,它们任选被一个或多个选自下组的取代基取代: 卤素、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷氧基、 -O-C1-7烷基,或者被以下基团取代:
任选被卤素取代的-(CH2)n-苯基,或
任选被卤素取代的-(CH2)n-O-苯基,或
任选被卤素取代的-O-(CH2)n-苯基,或
-NH-苯基;
R3是氢;
R4是氢;
n是0、1、2,
其中所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基,并且所述芳基选自苯基、萘基或茚 满基;
所述药物用于治疗抑郁、注意缺陷多动症、精神分裂症、帕金森病、癫痫、 偏头痛、物质滥用。
2.根据权利要求1所述的式I化合物的用途,其中R1是C1-7烷基。
3.根据权利要求2所述的式I化合物的用途,其中R2是任选被取代的芳 基。
4.化合物和它们的药学活性盐在制备药物中的用途,其中所述药物用 于治疗抑郁、注意缺陷多动症、精神分裂症、帕金森病、癫痫、偏头痛、 物质滥用,所述化合物是
乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-苯基-胺
甲基-(3H-咪唑-4-基甲基)-苯基-胺
(3-氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-间-甲苯基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-苯基-胺
(3-氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(4-氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3-氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,5-二氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(3-甲氧基-苯基)-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-间-甲苯基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(3-三氟甲基-苯基)-胺
(4-氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,4-二氯-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3-氯-4-三氟甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(4-氯-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3,4-二氟-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(4-三氟甲氧基-苯基)-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-萘-2-基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-茚满-5-基-异丙基-胺
(3-氯-5-氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,4-二氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(5-氯-2-氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3-氯-2-氟-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-萘-2-基-胺
(3,5-二氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(2,4-二氟-3-甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(4-氟-3-甲基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-(3-异丙氧基-苯基)-异丙基-胺
(3-苄氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(3-三氟甲氧基-苯基)-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(3-苯氧基-苯基)-胺
((3-二氟甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-[3-(1,1,2,2-四氟-乙氧基)-苯基]-胺
(3-氯-4-甲基-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,4-二甲基-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-苄氧基-3-氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
[3-氯-4-(4-氯-苯氧基)-苯基]-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-苄基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
联苯-3-基-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
[3-(4-氯-苯氧基)-苯基]-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
N-(1H-咪唑-4-基甲基)-N′-苯基-苯-1,4-二胺
{4-[2-(4-氯-苯基)-乙基]-苯基}-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-溴-4-氟-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-(3-苯氧基-苯基)-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-(3-甲氧基-苯基)-甲基-胺
乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-(3-苯氧基-苯基)-胺
(3-二氟甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3-苄氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3-苄氧基-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-(3-甲氧基-苯基)-胺
乙基-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-二氟甲氧基-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-氯-3-甲氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
[3-(3-氯-苯氧基)-苯基]-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-(3-苯氧基甲基-苯基)-胺
(4-氟-3-苯氧基-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3-溴-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,4-二氯-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-溴-苯基)-乙基-(3H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-溴-苯基)-(3H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3,4-二氟-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3,4-二氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3,5-二氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(3,5-二氟-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-甲基-胺
(4-溴-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(3,4-二溴-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺
(4-溴-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3,5-二氯-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-氯-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-溴-3-氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3,5-二氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-氯-3-氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-氯-5-氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-溴-4-氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(3-氯-4-氟-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-氯-3-甲氧基-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺
(4-溴-3-氯-苯基)-(1H-咪唑-4-基甲基)-异丙基-胺或
(3-氯-4-三氟甲氧基-苯基)-乙基-(1H-咪唑-4-基甲基)-胺。
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