[发明专利]化学物质的胶束纳米颗粒

权利要求书

1.包含纳米级胶束的耐热型固体组合物，其中所述胶束包含溶解 于辅助材料中的难溶性化学物质，并且其中所述胶束包埋在水溶性载 体中。

2.包含纳米级胶束的耐热型固体药物组合物，其中所述胶束包含 溶解于辅助材料中的难溶性活性物质，并且其中所述胶束包埋在水溶 性的药学上可接受的载体的基质中。

3.根据权利要求1或2的组合物，其中所述胶束具有小于约1000 nm的有效平均颗粒尺寸。

4.根据权利要求3的组合物，其中所述胶束具有小于约500nm 的有效平均颗粒尺寸。

5.根据权利要求1-4的组合物，其中所述辅助材料包含至少10 ％w/w的表面活性剂，以及任选地一种或多种助溶剂和/或一种或多 种辅助表面活性剂。

6.根据权利要求1-5的组合物，其中所述辅助材料选自聚氧乙 烯硬脂酸酯(例如)、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯(例如 )、聚氧乙烯蓖麻油衍生物(例如)、维生素E TPGS、 非离子型聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物(例如)、水溶 性长链有机磷酸酯(例如)、菊粉月桂基氨基甲酸酯(例 如Inutec)。

7.根据权利要求5或6的组合物，其中所述助溶剂选自亚烷基二 醇例如PEG、丙二醇；多元醇例如甘露醇、山梨糖醇和木糖醇；聚氧 乙烯；线性多元醇例如乙二醇、1，6-己二醇、新戊二醇和甲氧基聚乙 二醇；及其混合物。

8.根据权利要求7的组合物，其中所述助溶剂是分子量等于或小 于800道尔顿的聚乙二醇(PEG)。

9.根据权利要求8的组合物，其中所述助溶剂选自PEG 200、PEG 400和PEG 800。

10.根据权利要求7的组合物，其中所述助溶剂是分子量为950 -20,000道尔顿的聚乙二醇(PEG)。

11.根据权利要求10的组合物，其中所述助溶剂选自PEG 2000、 PEG 3350、PEG 4000和PEG 8000。

12.根据权利要求2-11的组合物，其中所述水溶性药学上可接 受的载体选自：

-烷基纤维素，例如甲基纤维素；

-羟烷基纤维素，例如羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤 维素和羟丁基纤维素；

-羟烷基烷基纤维素，例如羟乙基甲基纤维素和羟丙基甲基纤维 素；

-羧烷基纤维素，例如羧甲基纤维素；

-羧烷基纤维素的碱金属盐，例如羧甲基纤维素钠；

-羧烷基烷基纤维素，例如羧甲基乙基纤维素；

-羧烷基纤维素酯；

-淀粉；

-果胶，例如羧甲基支链淀粉钠；

-壳多糖衍生物，例如壳聚糖；

-多糖，例如藻酸、其碱金属和铵盐；

-角叉菜聚糖、半乳甘露聚糖、黄蓍胶、琼脂、阿拉伯胶、瓜尔 胶和黄原胶；

-聚丙烯酸及其盐；

-聚甲基丙烯酸及其盐，甲基丙烯酸酯共聚物；

-聚乙烯醇；

-聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮与乙酸乙烯酯的共聚物；

-聚环氧烷，例如聚环氧乙烷和聚环氧丙烷，以及环氧乙烷与环 氧丙烷的共聚物。

13.根据权利要求1-12的组合物，其中所述组合物的形式为粉 剂、粒剂、压制片剂、舌下含片、颊含片、填充胶囊或填充囊剂。

14.根据权利要求1-13的组合物，其中所述难溶性活性物质选 自大麻素激动剂、大麻素逆激动剂和大麻素拮抗剂。

15.根据权利要求14的组合物，其中所述难溶性活性物质是 (4S)-3-(4-氯苯基)-4，5-二氢-N-甲基-4-苯基-N′-(1-哌啶基-磺酰 基)-1H-吡唑-1-甲脒。