[发明专利]用作糖皮质激素受体配体的2-[1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基-六氢环戊[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物无效
申请号: | 200780039243.4 | 申请日: | 2007-10-23 |
公开(公告)号: | CN101528707A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | C·J·邦加德;J·J·马尼科夫斯基;J·J·珀金斯;R·梅斯纳 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D401/10;C07D403/10;A61K31/416;A61P5/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;黄可峻 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 糖皮质激素 受体 苯基 羟基 甲氧基 甲基 六氢环戊 吲唑 乙基 衍生物 | ||
1.式I的化合物:
或其药物上可以接受的盐,其中:
是任选的双键;
A和B独立地选自H和F;
C、D和E独立地选自H、F、-CH3和-CF3;
F选自键、-C(R1)(R2)-和-C(R1)(R2)-C(R3)(R4)-;
G选自-O-C(O)-N(R)(R)、-O-C(O)-O-R、-C(O)-R、-C(O)-O-R、 -C(O)-N(R)(R)、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-R、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-C(O)- OR、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-C(O)-NRR、-N(R)-C(O)-R、-N(R)-C(O)-OR、 -N(R)-C(O)-N(R)(R)、-N(R)-S(O)n-X 、-S(O)n-N(R)(R)、 -N(R)-S(O)n-N(R)(R)和-S(O)n-X,其中n是2;
各R独立地选自H、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C2-8烯基、卤代 C2-8烯基、C1-8烷氧基和C3-6环烷基-C1-4烷基-,以及
连接于相同氮原子的两个R基团能够与它们所连接的氮原子连在 一起,形成3至7元单环,所述环任选被氧代取代,所述环任选进一 步被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基中的取代 基取代;
X选自H、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C2-8烯基、卤代C2-8烯基、 C1-8烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、k是0、1或2的 -CH2-S(O)k-CH3、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基;
R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和羟基, R1和R2能够与它们所连接的碳原子连在一起,形成3至6元单环;
Ra和Rb独立地选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和羟基,或者Ra和Rb能够与它们所连接的碳原子连在一起,形成3至6元单环;以 及
所述取代芳基和取代杂芳基分别是指各自被1-3个独立地选自 卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和-CN中的取代基取代的芳基和杂芳基; 且
所述芳基是苯基,所述杂芳基是含有至少一个选自N、O和S中 的杂原子的单环芳族环,其中该环含有5-6个原子。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中F是键,并且任选的双 键不存在。
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