[发明专利]用作糖皮质激素受体配体的2-[1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基-六氢环戊[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物无效

专利信息
申请号: 200780039243.4 申请日: 2007-10-23
公开(公告)号: CN101528707A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: C·J·邦加德;J·J·马尼科夫斯基;J·J·珀金斯;R·梅斯纳 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D401/10;C07D403/10;A61K31/416;A61P5/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘维升;黄可峻
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 糖皮质激素 受体 苯基 羟基 甲氧基 甲基 六氢环戊 吲唑 乙基 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药物上可以接受的盐,其中:

是任选的双键;

A和B独立地选自H和F;

C、D和E独立地选自H、F、-CH3和-CF3

F选自键、-C(R1)(R2)-和-C(R1)(R2)-C(R3)(R4)-;

G选自-O-C(O)-N(R)(R)、-O-C(O)-O-R、-C(O)-R、-C(O)-O-R、 -C(O)-N(R)(R)、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-R、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-C(O)- OR、-C(O)-N(R)-C(Ra)(Rb)-C(O)-NRR、-N(R)-C(O)-R、-N(R)-C(O)-OR、 -N(R)-C(O)-N(R)(R)、-N(R)-S(O)n-X  、-S(O)n-N(R)(R)、 -N(R)-S(O)n-N(R)(R)和-S(O)n-X,其中n是2;

各R独立地选自H、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C2-8烯基、卤代 C2-8烯基、C1-8烷氧基和C3-6环烷基-C1-4烷基-,以及

连接于相同氮原子的两个R基团能够与它们所连接的氮原子连在 一起,形成3至7元单环,所述环任选被氧代取代,所述环任选进一 步被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基中的取代 基取代;

X选自H、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C2-8烯基、卤代C2-8烯基、 C1-8烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、k是0、1或2的 -CH2-S(O)k-CH3、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基;

R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和羟基, R1和R2能够与它们所连接的碳原子连在一起,形成3至6元单环;

Ra和Rb独立地选自H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和羟基,或者Ra和Rb能够与它们所连接的碳原子连在一起,形成3至6元单环;以 及

所述取代芳基和取代杂芳基分别是指各自被1-3个独立地选自 卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和-CN中的取代基取代的芳基和杂芳基; 且

所述芳基是苯基,所述杂芳基是含有至少一个选自N、O和S中 的杂原子的单环芳族环,其中该环含有5-6个原子。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中F是键,并且任选的双 键不存在。

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