[发明专利]用于治疗增殖疾病的吗啉代嘧啶衍生物无效
申请号: | 200780039262.7 | 申请日: | 2007-08-21 |
公开(公告)号: | CN101541781A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | M·R·V·芬利;J·莫里斯;K·G·皮克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D239/42;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/506;A61K31/5377;A6 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;李连涛 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 增殖 疾病 吗啉代 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
式(I)
或其可药用盐;其中
m是0或1;
1Y是CH,和Y2是N;
X是选自下列的连接基:-NR4CR6R7-,-OCR6R7-,-SCR6R7-, -S(O)CR6R7-,-S(O)2CR6R7-,-C(O)NR4-,和-NR4C(O)-;和
R1是选自下列的基团:金刚烷基,甲基,乙基,-CH2CH2OH,丙基, 异丙基,丁基,异丁基,叔丁基,环丙基,环戊基,环己基,苯基, 苄基,氧杂环丁烷基,苯乙基,吡咯烷基,2-氧代吡咯烷-3基,吡咯 基,咪唑基,吡唑基,呋喃基,噻吩基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基, 吡咯烷基甲基,吡咯烷基乙基,吡咯基甲基,吡咯基乙基,咪唑基甲 基,咪唑基乙基,吡唑基甲基,吡唑基乙基,呋喃基甲基,呋喃基乙 基,噻吩基甲基,噻吩基乙基,噻唑-2-基,4-甲基噻唑-2-基,噻二唑 基甲基,3-甲基-1,3,4-噻二唑-2基,吡啶基甲基,吡啶基乙基,嘧啶基 甲基,嘧啶基乙基,吡嗪基甲基和吡嗪基乙基,该基团任选被1、2或 3个选自下列的取代基团取代:卤素,氰基,硝基,R9,-OR9,-COR9, -CONR9R10,-NR9R10和-NR9COR10;
或-X-R1为-C(CH3)2OH或-CH2OH;
R2是
其中A1和A2选自CH或N,条件是,A1或A2中至少一个是CH;
当存在时,每个R3独立地为甲基;
R4是氢或C1-6烷基;
R6和R7独立地选自氢,和C1-6烷基;
R9和R10独立地是氢或选自C1-6烷基的基团,该基团任选被卤素或 羟基取代;
R17和R18是氢;
R19是氢或选自下列的基团:甲基,CH2(环丙基),乙基,丙基,异 丙基,丁基,异丁基,叔丁基,戊基,环丙基,环丁基,环戊基,环 己基,苯基,噻吩基,咪唑基甲基,异唑基,吡唑基,吡唑基甲基, 吡啶基,6-氧代-1H-吡啶2-基和嘧啶基,该基团任选被一个或多个选自 下列的取代基团取代:卤素,氰基,硝基,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧 基,卤素C1-6烷基,卤素C1-6烷氧基,羟基C1-6烷基,羟基C1-6烷氧基, C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷氧基C1-6烷氧基,氨基,C1-6烷基氨基, 二(C1-6烷基)氨基,氨基C1-6烷基,(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,氰基C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基磺酰氨 基,C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基,氨磺酰基,C1-6烷基氨磺酰基,二 (C1-6烷基)氨磺酰基,C1-6烷酰基氨基,C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基,氨 基甲酰基,C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基。
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