[发明专利]用于治疗增殖病症的吗啉代嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 200780039266.5 | 申请日： | 2007-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101558046A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | M·R·V·芬利 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 增殖 病症 吗啉代 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
式(I)
或其可药用盐；其中
m是0、1、2、3或4；
1Y和Y2独立地是N或CR8，条件是，1Y和Y2之一是N，和另一个是 CR8；
X是选自下列的连接基：-CR4＝CR5-，-CR4＝CR5CR6R7-， -CR6R7CR5＝CR4-，-C≡C-，-C≡CCR6R7-，-CR6R7C≡C-，-NR4CR6R7-， -OCR6R7-，-SCR6R7-，-S(O)CR6R7-，-S(O)2CR6R7-，-C(O)NR4CR6R7-， -NR4C(O)CR6R7-，-NR4C(O)NR5CR6R7-，-NR4S(O)2CR6R7-， -S(O)2NR4CR6R7-，-C(O)NR4-，-NR4C(O)-，-NR4C(O)NR5-，-S(O)2NR4- 和-NR4S(O)2-；
R1是选自下列的基团：氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳环基， 碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个 选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，R9，-OR9，-SR9，-SOR9， -SO2R9，-COR9，-CO2R9，-CONR9R10，-NR9R10，-NR9COR10，-NR9CO2R10， -NR9CONR10R15，-NR9COCONR10R15和-NR9SO2R10；
R2是选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基和杂环基，该基团被 -NR17SO2R18取代，并任选被一个或多个独立地选自下列的取代基团取 代：卤素，氰基，硝基，-R11，-OR11，-SR11，-SOR11，-SO2R11，-COR11， -CO2R11，-CONR11R12，-NR11R12，-NR11COR12和-NR11COCONR12R16； 当存在时，每个R3独立地选自卤素，氰基，硝基，-R13，-OR13，-SR13， -SOR13，-SO2R13，-COR13，-CO2R13，-CONR13R14，-NR13R14，-NR13COR14， -NR13CO2R14和-NR13SO2R14；
R4和R5独立地是氢或C1-6烷基；
或R1和R4与它们相连接的原子一起形成5-至10-元碳环或杂环，其中 1、2或3个环碳原子任选被N、O或S代替，并且该环任选被一个或 多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基， C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基 C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基， 二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基 磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰 基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨 基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R6和R7独立地选自氢，卤素，氰基，硝基和C1-6烷基；
R8选自氢，卤素，氰基和C1-6烷基；
R9和R10独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选自下列 的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基， 卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基， C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基， 二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨 基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二 (C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨 基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R11、R12和R17独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基，碳 环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选 自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷 氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧 基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨 基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷酰基氨基， C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R13、R14、R15、R16和R18独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基， 碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一 个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基， 羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基， C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基， C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷 基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰 基。
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