[发明专利]噻唑和唑-取代的芳基酰胺类化合物

权利要求书

1.式I化合物或其可药用盐：

其中：

R¹为式A或式B基团，

其中：

X为-S-或-O-；并且

R^a和R^b各自独立为氢、C_1-6烷基、氨基羰基或C_1-6烷氧基羰基；

R²为在4位被甲基或卤素取代且任选在2位被卤素取代的苯基或在5 位被甲基或卤素取代的吡啶-2-基；

R³为氢；

R⁴为C_1-6烷基；

R⁵为C_1-6烷基；C_1-6烷氧基C_1-6烷基；羟基C_1-6烷基；C_1-6烷硫基C_1-6烷基；C_1-6烷基磺酰基C_1-6烷基；氨基C_1-6烷基；N-C_1-6烷基氨基C_1-6烷 基；N，N-二C_1-6烷基氨基C_1-6烷基；C_3-7环烷基；任选被1-4个独立选自 下列的取代基取代的苯基：甲基、氟、氯、三氟甲基、甲氧基、氨基和甲 磺酰基；吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基或噻唑基，每一个任 选被独立选自下列的基团取代一次或两次：甲基、乙基、正丙基、氟、氯、 氨基、甲基氨基或二甲基氨基；吗啉代甲基、哌啶基甲基、哌嗪基甲基、 硫代吗啉基甲基、吡咯烷基甲基或氮杂环丁基甲基，这些基团的杂环部分 任选被独立选自下列的基团取代一次或两次：甲基、甲氧基、卤素、甲磺 酰基、氧代或乙酰基并且

R⁶为氢。

2.权利要求1的化合物，其中R⁴为甲基。

3.权利要求1的化合物，其中R¹为式A基团。

4.权利要求1的化合物，其中X为S。

5.权利要求1的化合物，其中R^a和R^b之一氢并且另一个为C_1-6烷基。

6.权利要求1的化合物，该化合物为(R)-4′-甲基-5-(4-甲基-噻唑-5-基)- 联苯-3-甲酸(1-甲基-2-吗啉-4-基-乙基)-酰胺或(S)-4′-甲基-5-(4-甲基-噻唑 -5-基)-联苯-3-甲酸(2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺。

7.药用组合物，该药用组合物含有药学上可接受的载体和权利要求1 -6中任一项的化合物。

8.权利要求1-6中任一项所定义的化合物在制备用于治疗尿道疾病、 疼痛病症或呼吸疾病的药物中的用途。

9.权利要求8的用途，其中所述尿道疾病选自膀胱容量减少、排尿频 繁、急迫性尿失禁、压力性尿失禁、膀胱高反应性、良性前列腺肥大、前 列腺炎、逼尿肌反射亢进、夜尿、尿急、活动过度型膀胱、骨盆超敏反应、 尿道炎、骨盆疼痛综合征、前列腺痛、膀胱炎或特发性膀胱超敏反应；所 述疼痛选自炎性疼痛、外科疼痛、内脏疼痛、牙痛、经前期疼痛、中枢性 疼痛、由灼伤所致疼痛、偏头痛或丛集性头痛、神经损伤、神经炎、神经 痛、中毒、缺血性损害、间质性膀胱炎、癌疼痛、病毒、寄生虫或细菌感 染、创伤后损伤或与肠易激综合征有关的疼痛；所述呼吸疾病选自慢性阻 塞性肺疾病、哮喘、支气管痉挛。